ЗОЛМИГРЕН (ZOLMIGREN)

ZOLMITRIPTANUM     N02C C03

Фармак

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 2,5 мг, № 2, № 10

 Золмитриптан 2,5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, железа оксид желтый, сепифилм 752 белый.

№  UA/4796/01/01 от 13.07.2011 до 13.07.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Золмитриптан  — селективный агонист рецепторов серотонина (5-гидрокситриптамина) типа 5НТ1D и 5НТ1B, расположенных в сосудах. Золмитриптан не обладает существенной аффинностью по отношению к 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-рецепторам, ?1-, ?2-, ?1— адренергическим рецепторам, Н1-, Н2-рецепторам, М-холинорецепторам, дофаминовым рецепторам D1 и D2.
По современным представлениям, развитие мигрени обусловлено серотонин-индуцированной локальной краниальной вазодилатацией и/или высвобожднием сенсорных нейропептидов — пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), вазоактивного интестинального пептида (VIP) и субстанции Р. Взаимодействуя с 5НТ-рецепторами интракраниальных сосудов (включая артериовенозные анастомозы) и чувствительных нервов тригеминоваскулярной системы, иннервирующих чувствительные к боли интрактраниальные структуры, золмитриптан вызывает вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения CGRP, VIP и субстанции Р, и облегчает течение приступов мигрени, снижая интенсивность боли не позднее чем через 1 ч после приема, уменьшая выраженность тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии. Взаимодействие золмитриптана с рецепторами по механизму отрицательной обратной связи способствует уменьшению высвобождения серотонина и снижению его содержания в синаптической щели. Кроме этого, золмитриптан оказывает действие на центры ствола головного мозга, ответственные за развитие мигрени, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии приступов мигрени у одного пациента.
После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте; прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсолютная биодоступность — около 40%. Подвергается пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень, который более выражен у мужчин, чем у женщин. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Средний T? золмитриптана и его активного метаболита — около 3 ч. Связывание с белками плазмы крови низкое (приблизительно 25%). Метаболизируется в печени с образованием активного N-десметил-метаболита и двух неактивных — индолуксусной кислоты и N-оксид-метаболита. Агонистическое влияние активного метаболита в отношении 5НТ1-рецепторов в 2–6 раз превосходит таковое исходного соединения. При повторном приеме аккумуляция не наблюдается. Более 60% введенной дозы выводится с мочой преимущественно в виде индолуксусного метаболита и около 30% — с калом в неизмененном виде. Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью уменьшен в 7–8 раз. Фармакокинетика золмитриптана не изменяется у лиц пожилого возраста .

ПОКАЗАНИЯ:

лечение приступов мигрени, сопровождающихся аурой, или без ауры. Золмитриптан не показан для профилактики мигрени.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза золмитриптана для купирования приступа мигрени — 2,5 мг. Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 ч, может потребоваться прием повторной дозы. При необходимости повторной дозы ее следует принимать через 2 ч после первой. Если пациент не испытывает облегчения после приема золмитриптана в дозе 2,5 мг, последующие приступы мигрени можно купировать золмитриптаном в дозе 5 мг. Эффективность лечения не зависит от того, через какое время после начала приступа был принят золмитриптан, однако рекомендуется его применять как можно раньше после начала мигренозной головной боли. Общая суточная доза не должна превышать 15 мг.
Безопасность и эффективность золмитриптана у детей не установлены.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к золмитриптану, неконтролируемая АГ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

обычно возникают в течение 4 ч после приема, умеренно выражены и проходят самопроизвольно без проведения лечебных мероприятий. Возможны тошнота, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, ксеростомия, ощущение тяжести и сдавливания в горле, конечностях и груди (при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ), миалгия, мышечная слабость, парестезия и дизестезия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

золмитриптан следует применять только в том случае, если диагноз «мигрень» не вызывает сомнения. Нет данных о применении золмитриптана при гемиплегической или базилярной мигрени.
Не следует назначать пациентам с WPW с-мом или аритмиями, ассоциированными с другими дополнительными путями проведения.
5НТ-агонисты способны вызывать сужение коронарных сосудов, поэтому золмитриптан не следует назначать пациентам с ИБС.
Золмитриптан может привести к незначительному транзиторному повышению АД (более выраженное у лиц пожилого возраста).
В период беременности золмитриптан применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

нет данных, подтверждающих, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (например блокаторы ?-адренорецепторов, дигидроэрготамин, пизотифен) оказывает какое-либо влияние на эффективность или побочное действие золмитриптана.
Фармакокинетика и переносимость золмитриптана не изменяется при применении для неотложного cимптоматического лечения мигрени таких препаратов, как парацетамол, метоклопрамид и эрготамин. В течение 12 ч после приема золмитриптана не следует назначать другие 5НТ1D- агонисты.
После введения моклобемида (ингибитор МАО-А) отмечается небольшое увеличение (на 2–6%) AUC для золмитриптана и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому максимальная суточная доза золмитриптана для пациентов, принимающих ингибиторы МАО-А, не должна превышать 7,5 мг.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

у добровольцев, принимавших однократно дозу 50 мг внутрь, обычно отмечался седативный эффект. В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением не менее 15 ч.
Специфического антидота нет. При выраженной интоксикации проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Данных об эффективности гемодиализа и перитонеального диализа нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes

Евгения
2013-01-04 16:37:32
Куплю одно из сильнодействующих средств, для себя. Готова даже существенно переплатить! Возможно, у кого-то, есть (неучтённые) остатки, люди продайте пожалуйста. Лекарства необходимы для тяжело больной мамы (тяжёлая форма мигрени с нарушением работоспособности и адаптации к внешним проявлениям)... Интересующие меня препараты (любой из них!): АНТИМИГРЕН-ЗДОРОВЬЕ ТАБ.50МГ#1 Суматриптан_//_ АНТИМИГРЕН-ЗДОРОВЬЕ ТАБ.50МГ#3 Суматриптан_//_ АНТИМИГРЕН-ЗДОРОВЬЕ ТАБ.50МГ#6 Суматриптан_//_ ЗОЛМИГРЕН ТАБ.П/О 2.5МГ #10 Золмітриптан_//_ ЗОЛМИГРЕН ТАБ.П/О 2.5МГ #2 Золмітриптан_//_ Шлите письмо на мой электронный ящик (лучше, с нового адреса!): migraine77@ukr.net !!! !!!ЛЮДИ - ПОМОГИТЕ ПОЖАЛУЙСТА!!! !!!
Валерий
2016-02-24 09:35:02
Куплю Золмигрен в Москве. 8 916 529 4957 romaneev@pochtamt.ru
Мика
2016-02-27 18:55:46
Можете отправить золмигрен казахстан
Валентина
2016-01-29 15:27:09
Помогу в приобретении препаратов. Звоните пожалуйста по тел. 0977484972