ПИПЕМИДИН (PIPEMIDIN)

ACIDUM PIPEMIDICUM     J01M B04

Стиролбиофарм

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 200 мг, № 24

 Пипемидовая кислота 200 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

№  UA/5089/01/01 от 05.03.2010 до 05.03.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Пипемидовая кислота — уроантисептик хинолонового ряда с широким спектром антибактериального действия. Пипемидовая кислота оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от концентрации, в которой она достигает места локализации инфекции. Она ингибирует бактериальную ДНК-топоизомеразу II (ДНК-гиразу), которая принимает участие в репликации, транскрипции, репарации бактериальной ДНК. Это приводит к разрушению бактериальной ДНК.
Спектр активности пипемидовой кислоты охватывает, в основном, грамотрицательные бактерии; она особенно эффективна против энтеробактерий, обладает бактерицидной активностью против большинства видов Proteus sрр. (при умеренной эффективности против Proteus mirabilis), Escherichia coli, Сіtrobacer sрр., Наеtорhilus іnfluеnzaе, Моrganella тоrganii и Sеrrаtia sрр.
Пипемидовая кислота умеренно эффективна против Klebsiella sрр., Alcaligenes sрр., Асіpеtоbасtеr sрр. и Рrоvіdеnсіа stuartіі.
Она неактивна относительно Pseudomonas sрр., Сhlamydіа trachomatis, Мусоbасtеrіum mаrіnum и грамположительных бактерий. Резистентность бактерий относительно пипемидовой кислоты развивается медленно.
Фармакокинетика. Пипемидовая кислота быстро абсорбируется (93%) и достигает Сmax в плазме крови через 1–2 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Через 2–6 ч после приема 500 мг пипемидовой кислоты ее концентрация в моче составляет 1116 мг/л. Экскретируется почками практически в неизмененном виде (50–85% пероральной дозы выводится на протяжении первых 24 ч). Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Т? составляет 2 ч 15 мин. Общий клиренс — 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек отмечают более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. T? составляет 5,7–16 ч. Около 35% пипемидовой кислоты выводится с калом. Уровень пипемидовой кислоты в моче превышает концентрации, необходимые для предотвращения большинства инфекций мочевыводящих путей.

ПОКАЗАНИЯ:

острые и хронические инфекции органов мочеполовой системы, вызванные бактериями, чувствительными к пипемидовой кислоте: пиелонефрит; уретрит; цистит; простатит.
Профилактика инфекций при инструментальных вмешательствах в урологической и гинекологической практике.

ПРИМЕНЕНИЕ:

обычная доза для взрослого составляет 400 мг (2 таблетки по 200 мг) 2 раза в сутки — утром и вечером. Препарат следует принимать после еды.
Длительность лечения — 10 сут; необходимость удлинения курса лечения врач определяет в зависимости от тяжести заболевания.
При лечении препаратом пациент должен употреблять большое количество жидкости для повышения диуреза. Во время лечения следует контролировать количество выведенной мочи.
Пациентам с умеренным поражением функции печени и пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Дозирование при почечной недостаточности
Для пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) дозу необходимо снизить, поскольку препарат выделяется, главным образом, почками.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте, хинолонам или к любому другому компоненту препарата; выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина ?10 мл/мин); выраженные нарушения функции печени, включая цирроз печени, порфирию; заболевания ЦНС (эпилепсия, неврологические состояния со сниженным судорожным порогом); период беременности и кормления грудью; детский возраст <18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

препарат обычно хорошо переносится. Нежелательные эффекты в основном слабые и умеренные. Наиболее распространенными являются побочные реакции со стороны ЖКТ (3–13% всех случаев).
При возникновении признаков реакции гиперчувствительности, анафилактического шока, токсического эпидермального некролиза или судорог лечение следует немедленно прекратить.
Нежелательные эффекты классифицированы по системам органов.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль, диарея или запор; редко — псевдомембранозный колит.
Психические нарушения: возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, психозы.
Со стороны ЦНС: тремор, нарушение сна, сенсорные нарушения, головокружение; очень редко — судороги, вертиго, головная боль, большие судорожные припадки.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны крови и лимфатической системы: у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолитическая анемия; имеются отдельные сообщения о развитии эозинофилии; у пациентов пожилого возраста и больных с нарушениями функции почек может развиться тромбоцитопения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности включают высыпания на коже, слабый зуд, фотосенсибилизацию, синдром Стивенса — Джонсона. Кожные реакции обратимы. Есть сообщение о развитии анафилактических реакций, ангионевротического отека. В связи с возможностью перекрестной чувствительности к другим хинолонам требует осторожности лечение пациентов, у которых отмечали анафилактическую реакцию на какой-нибудь хинолон.
Со стороны костно-мышечной системы: острая артропатия, тендинит.
Прочие: слабость, развитие резистентности, суперинфекция.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

во время лечения пациентам следует употреблять большое количество жидкости.
В отдельных случаях препарат может вызвать возникновение судорог, поэтому для пациентов с эпилепсией и другими неврологическими заболеваниями со сниженным судорожным порогом лечение следует проводить с осторожностью.
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам в возрасте >70 лет, поскольку побочные эффекты у лиц пожилого возраста отмечают чаще.
Пациента следует предупредить о необходимости избегать прямого солнечного света и искусственного ультрафиолетового облучения во время лечения пипемидовой кислотой ввиду возможной фотосенсибилизации.
Могут развиться суперинфекции, вызванные стойкими бактериями и грибами.
При длительном лечении пипемидовой кислотой может развиться псевдомембранозный колит, поэтому в случае появления у пациента диареи следует принять соответствующие меры.
Препарат необходимо очень осторожно назначать пациентам с повышенной чувствительностью к подобным активным веществам (хинолонам).
У пациентов с порфирией пипемидовая кислота может повлечь рецидив.
У подростков прием препарата может влиять на временную хрящевую ткань; поэтому применение пипемидовой кислоты противопоказано у детей в возрасте <18 лет.
Во время лечения инфекций препаратом Пипемидин за достаточно короткое время может развиться резистентность бактерий к препарату.
Лечение Пипемидином может изменить кишечную флору, в результате чего увеличится количество бактерий Clostridium difficile, и, соответственно, может развиться псевдомембранозный колит.
Пипемидин следует принимать после еды (на полный желудок).
Не рекомендуется назначать препарат при тяжелой почечной или печеночной недостаточности, включая цирроз печени.
В исследованиях in vitro отмечали порфириногенный эффект пипемидовой кислоты, поэтому при лечении пациентов с порфирией необходимо тщательное наблюдение врача из-за риска возникновения острого порфиринового криза. Осторожность необходима и при лечении пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку хинолоны могут привести к острому гемолитическому кризу.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) дозу необходимо снизить ввиду возможной кумуляции препарата в организме и проводить тщательный мониторинг состояния пациента.
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
Аллергические реакции чаще всего возникают у лиц с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Лабораторные тесты. Могут отмечать ложноположительную реакцию на глюкозу в моче при применении реактива Бенедикта или р-ра Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.
Применение в период беременности и кормления грудью
Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Дети
Пипемидовая кислота противопоказана детям в возрасте <18 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или работе с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку возможны головокружение и нарушение зрения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

пипемидовая кислота ингибирует изоферменты цитохрома P450, что приводит к замедлению метаболизма теофиллина и кофеина при их одновременном применении с Пипемидином.
При длительном применении пипемидовой кислоты пролонгируется Т? теофиллина, поэтому его концентрация в сыворотке крови возрастает на 40–80%. Таким образом, у пациентов, которые применяют теофиллин, следует чаще контролировать его уровень в сыворотке крови.
Хинолоны повышают сывороточную концентрацию кофеина; пипемидовая кислота может обеспечить коэффициент повышения в пределах 2–4.
Антациды (препараты алюминия, магния и кальция) и сукральфат значительно снижают всасывание пипемидовой кислоты, поэтому их не следует назначать одновременно. Интервал между введениями этих препаратов должен составлять 2–3 ч. Однако такой эффект не отмечали при одновременном применении с циметидином и ранитидином.
Препарат может усиливать эффект варфарина, рифампицина, циметидина при их одновременном применении.
Одновременное применение хинолонов и НПВП повышает риск возникновения судорог.
С аминогликозидами возникает синергичный бактерицидный эффект.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги.
Лечение. Если вследствие приема препарата в высокой дозе пациент не потерял сознание, рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок и назначить активированный уголь. Пипемидовая кислота выводится с помощью гемодиализа (90% за 6 ч). При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС (включая эпилептиформные судороги) назначают симптоматическое лечение (диазепам). Выведение препарата можно ускорить с помощью форсированного диуреза.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes