ОСТАЛОН (OSTALON)

ACIDUM ALENDRONICUM     M05B A04

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 70 мг блистер, № 4

 Алендроновая кислота70 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

№  UA/4435/01/01 от 14.02.2011 до 14.02.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Активное вещество — алендроновая кислота — это бисфосфонат, который ингибирует остеокластическую резорбцию костной ткани без прямого воздействия на формирование кости. Доклинические исследования продемонстрировали предпочтительную локализацию алендроната в местах, где происходит активная резорбция. Активность остеокластов подавляется, но влияние на пополнение или присоединение остеокластов отсутствует. Костная ткань, сформировавшаяся во время лечения алендронатом, имеет нормальные характеристики.
Фармакокинетика
Всасывание
Средняя биодоступность пероральной дозы алендроната у женщин составляет 0,64% для доз в диапазоне 5–70 мг при приеме утром натощак и за 2 ч до стандартного завтрака. Биодоступность снижалась до 0,46 и 0,39% при приеме алендроната за 1 ч или за полчаса до стандартного завтрака. При одновременном приеме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижалась приблизительно на 60%.
У здоровых людей пероральный прием преднизона (20 мг 3 раза в сутки на протяжении 5 дней) не вызвал клинически значимого изменения пероральной биодоступности алендроната (среднее повышение в диапазоне 20–44%).
Распределение
После приема алендронат на короткое время проникает в мягкие ткани, а затем быстро распространяется в костной ткани или выводится с мочой. Связывание с белками плазмы крови составляет около 78%.
Метаболизм
Нет доказательств того, что алендронат метаболизируется в организме животных или человека.
Элиминация
После однократного в/в введения меченного 14C алендроната около 50% дозы экскретировалось с мочой в течение 72 ч. В кале активного вещества выявлено не было. После однократного в/в введения 10 мг почечный клиренс алендроната составил 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Концентрация алендроната в плазме крови снизилась более чем на 95% в течение 6 ч после его в/в введения. Конечный Т? у людей превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроната из костной ткани скелета. Препарат не экскретируется ни основной, ни кислотной транспортными системами почек и таким образом предположительно не взаимодействует с экскрецией других лекарственных препаратов этими системами у людей.
Особые категории пациентов
Абсорбированный, но не депонированный в костной ткани лекарственный препарат, быстро экскретируется с мочой. У животных после продолжительного в/в введения кумулятивных доз до 35 мг/кг не было найдено доказательств насыщения при поглощении вещества костной тканью. Хотя клиническая информация отсутствует, высока вероятность, что, как и у животных, у пациентов с нарушением функции почек выведение алендроната почками будет снижено. Таким образом, у пациентов с нарушениями функции почек можно ожидать несколько большего накопления алендроната в костях.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение остеопороза в постменопаузальный период. Препарат снижает риск возникновения переломов позвонков и бедренной кости.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза — 70 мг 1 раз в неделю.
Для обеспечения оптимального всасывания препарат следует принимать на пустой желудок как минимум за полчаса до приема пищи, жидкости или других лекарственных средств в день приема. Другие напитки, в том числе минеральные воды (с газом и без), пища, ряд лекарственных средств могут ухудшать всасываемость алендроната.
С целью снижения риска возникновения местного раздражения слизистой оболочки ротовой полости и пищевода/нежелательных явлений необходимо соблюдать следующие меры:
препарат Осталон следует принять после пробуждения и запить полным стаканом воды (не менее 200 мл);
нельзя разжевывать таблетку или ждать, пока она растворится во рту;
пациентам нельзя ложиться до первого приема пищи, который может быть совершен как минимум через 30 мин после приема таблетки;
пациентам нельзя ложиться как минимум 30 мин после приема препарата Осталон;
препарат Осталон нельзя принимать перед сном или до утреннего подъема с постели.
Пациенты должны получать добавки с кальцием и витамином D, если с пищей поступает недостаточно этих веществ.
Применение у пациентов пожилого возраста. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение при нарушении функции почек. При уровне клубочковой фильтрации >35 мл/мин коррекции дозы не требуется. При нарушении функции почек со скоростью клубочковой фильтрации <35 мл/мин назначение препарата не рекомендуется из-за отсутствия клинического опыта.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

заболевания пищевода и другие факторы, замедляющие опорожнение пищевода (ахалазия, стриктура); неспособность больного оставаться в вертикальном положении стоя или сидя прямо как минимум в течение 30 мин; повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата; гипокальциемия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в ходе клинических исследований и/или постмаркетингового применения препарата сообщали о следующих побочных эффектах:
часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек.
Со стороны обмена веществ: редко — гипокальциемия с клиническими проявлениями, часто в связи с предрасполагающими состояниями.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны органа зрения: редко — увеит, склерит, эписклерит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода*, дисфагия*, вздутие живота, отрыжка кислым. Нечасто — тошнота, рвота, гастрит, эзофагит*, эрозии пищевода*, мелена. Редко — сужение пищевода*, изъязвления ротоглотки*, перфорации, язвы, кровотечения из верхних отделов ЖКТ.
*см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: сыпь, зуд, эритема. Редко: сыпь с фоточувствительностью. Очень редко и отдельные случаи: тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: часто: боль в костях, мышцах или суставах. Редко: сообщали об остеонекрозе челюсти у пациентов, получавших лечение бисфосфонатами. Большинство сообщений касалось пациентов со злокачественными новообразованиями, но о таких случаях также сообщали и у пациентов, получавших лечение по поводу остеопороза. Остеонекроз челюсти в целом был связан с удалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит). Диагноз рака, проведение химиотерапии, лучевой терапии, лечение кортикостероидами и недостаточная гигиена полости рта также считаются факторами риска. Выраженная боль в костях, мышцах или суставах.
Системные нарушения и осложнения в месте введения: редко: транзиторные симптомы, как при острофазовой реакции (миалгия, недомогание и редко лихорадка), обычно связанные с началом лечения.
Со стороны лабораторных исследований: в клинических исследованиях отмечали бессимптомное легкое и транзиторное снижение уровня кальция и фосфата в сыворотке крови у примерно 18 и 10% пациентов соответственно, принимающих алендронат в дозе 10 мг/сут, по сравнению с примерно 12 и 3% пациентов в группе плацебо. Частота снижения кальция до уровня <8,0 мг/дл (2,0 ммоль/л) и фосфата до ?2,0 мг/дл (0,65 ммоль/л) была сходной в обеих группах.
В пострегистрационный период отмечали головокружение, вертиго, дисгевзию, алопецию, отек челюсти, переломы проксимальных отделов бедренной кости, астению, периферические отеки.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Осталон может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. Из-за способности препарата вызывать ухудшение течения имевшегося заболевания, необходимо соблюдать осторожность при назначении алендроната пациентам с патологией пищевода типа Барретта, с активными заболеваниями ЖКТ, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь, или с наличием в анамнезе недавних (за последний год) серьезных желудочно-кишечных заболеваний, таких как пептическая язва, или с активным желудочно-кишечным кровотечением, или подвергшимся хирургическим вмешательствам на верхних отделах ЖКТ помимо пилоропластики (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
У пациентов, получающих алендронат, отмечали реакции со стороны пищевода (иногда тяжелые и требующие госпитализации), такие как эзофагит, язвы и эрозии пищевода, изредка с последующим сужением пищевода. По этой причине врачи должны быть внимательны к любым симптомам, указывающим на возможную реакцию со стороны пищевода; пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращать прием алендроната и обращаться за медицинской помощью при возникновении таких симптомов раздражения пищевода, как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, возникновение или усиление изжоги.
Риск развития тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода, по всей видимости, более высок у пациентов, которые неправильно принимают алендронат и/или продолжают его прием после развития симптоматики, указывающей на раздражение пищевода. Очень важно, чтобы пациенту было предоставлено полное руководство по приему препарата и чтобы он его усвоил. Пациентов необходимо проинформировать, что нарушение этих инструкций может вызвать повышение риска развития явлений со стороны пищевода.
Хотя повышенного риска в ходе широких клинических исследований не выявляли, имеются редкие (постмаркетинговые) сообщения о язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и с осложнениями. Причинная связь не может быть исключена.
Остеонекроз челюсти, в целом связанный с удалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит), отмечали у пациентов со злокачественными новообразованиями, получавших лечение, включающее главным образом бисфосфонаты, вводимые в/в. Многим таким пациентам также проводили химиотерапию и назначали кортикостероиды. Об остеонекрозе челюсти также сообщалось у пациентов с остеопорозом, получающих пероральные бисфосфонаты.
У больных с сопутствующими факторами риска (например злокачественные новообразования, проведение химиотерапии, лучевой терапии, лечение кортикостероидами, недостаточная гигиена полости рта) перед лечением бисфосфонатами должна быть рассмотрена возможность проведения стоматологического обследования с соответствующим превентивным лечением.
Во время лечения такие пациенты должны по мере возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У больных, у которых в ходе лечения бисфосфонатами развился остеонекроз челюсти, стоматологическое хирургическое вмешательство может усугубить состояние. Что касается пациентов, чье состояние требует проведения стоматологического лечения, данные, позволяющие предположить, что прекращение лечения бисфосфонатами снижает риск остеонекроза челюсти, отсутствуют.
Клиническое решение должен принимать лечащий врач на основе плана лечения каждого конкретного пациента с учетом оценки пользы и риска.
У пациентов, принимающих бисфосфонаты, отмечали боль в суставах, костях и мышцах. В постмаркетинговых исследованиях эти симптомы редко оказывались тяжелыми и/или инвалидизирующими (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Время до начала симптомов варьировало от 1 дня до нескольких месяцев с момента начала лечения. У большинства пациентов симптомы исчезали после прекращения приема препарата. В субпопуляции пациентов выявляли рецидив симптомов после повторного начала приема того же лекарственного препарата или других бисфосфонатов.
Пациенты должны быть проинформированы о том, что в случае пропуска приема препарата Осталон они должны принять одну таблетку утром следующего дня. Не следует принимать 2 таблетки в тот же день; необходимо вернуться к приему одной таблетки 1 раз в неделю, как изначально было запланировано на конкретный день недели.
Алендронат не рекомендуется пациентам с нарушением функции почек со скоростью клубочковой фильтрации <35 мл/мин.
Должны быть рассмотрены и другие причины остеопороза, кроме дефицита эстрогена и пожилого возраста.
Гипокальциемию следует корригировать до начала лечения алендронатом. Другие нарушения, затрагивающие минеральный обмен (такие как дефицит витамина D и гипопаратиреоз), также должны быть подвергнуты эффективному лечению. У пациентов с такими заболеваниям в ходе лечения препаратом Осталон необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и симптомы гипокальциемии.
Из-за положительного влияния алендроната на накопление минералов в костях могут отмечать снижение сывороточного уровня кальция и фосфатов. Эти изменения обычно незначительны и бессимптомны. Тем не менее, получены немногочисленные сообщения о гипокальциемии с клиническими проявлениями, которая иногда была тяжелой и часто развивалась у пациентов с предрасполагающими состояниями (например гипопаратиреозом, дефицитом витамина D и мальабсорбцией кальция).
Обеспечение достаточного поступления кальция и витамина D особенно важно у пациентов, получающих глюкокортикоиды.
Период беременности и кормления грудью. Достаточных данных о применении алендроновой кислоты у беременных нет. Исследования на животных не указывают на наличие прямого негативного действия на течение беременности, эмбрионального/фетального или постнатального развития. Препарат Осталон, применяемый в период беременности у крыс, вызывал у них патологические роды, связанные с гипокальциемией. Препарат не следует применять в период беременности.
Неизвестно, экскретируется ли алендроновая кислота с грудным молоком человека. Алендроновую кислоту не следует назначать в период кормления грудью.
Дети. Нет показаний для применения таблеток Осталон 70 мг у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Данные, касающиеся влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами, отсутствуют, тем не менее необходимо учитывать вероятность головокружения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

есть вероятность того, что при одновременном приеме алендроната с пищей и напитками (включая минеральную воду), пищевыми добавками с кальцием, антацидами и некоторыми лекарственными препаратами для перорального приема всасывание алендроната может быть нарушено. По этой причине пациенты после приема алендроната должны подождать как минимум 30 мин, прежде чем принимать какие-либо другие пероральные лекарственные средства.
Исследований взаимодействия не проводили. Тем не менее, в клинических исследованиях алендронат применяли одновременно с целым диапазоном распространенных лекарственных препаратов без выявления свидетельств клинических нежелательных взаимодействий.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме Осталона с НПВП, поскольку НПВП вызывают раздражение ЖКТ.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в результате передозировки могут развиться такие состояния, как гипокальциемия, гипофосфатемия и нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ, такие как нарушение функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва.
Специфических данных по лечению передозировки алендроната нет. Для связывания препарата пациенту необходимо принять молоко или антациды. По причине риска возникновения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, а пациент должен находиться в вертикальном положении (сидя или стоя).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes