АЭРТАЛ (AIRTAL)

ACECLOFENACUM     M01A B16

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 100 мг, № 20, № 60

 Ацеклофенак100 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Ацеклофенак является нестероидным препаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Механизмом действия считается ингибирование синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биологическая доступность почти 100%. Сmax в плазме крови достигается примерно через 1,25–3 ч после приема. Время достижения Сmax замедляется при одновременном приеме пищи, в то время как на степень абсорбции это не влияет.
Распределение
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы крови (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает около 60% концентрации в плазме крови. Объем распределения — около 30 л.
Выведение
Средний Т? составляет 4,0–4,3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Около ? принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированного гидроксиметаболита. Только 1% однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.
Ацеклофенак метаболизируется с помощью CYP 2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были выявлены среди многих метаболитов.
Особые категории пациентов
У пациентов пожилого возраста не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака.
У пациентов с нарушением функции печени отмечали более медленное выведение ацеклофенака после приема однократной дозы. В исследованиях с многократным приемом при применении 100 мг ежедневно, разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печени легкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было.
У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью клинически значимых отличий фармакокинетики после приема однократной дозы не отмечено.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическая терапия болевого синдрома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например плечелопаточный периартрит или внесуставный ревматизм).
В качестве анальгетика при состояниях, сопровождающихся болью (включая боль в поясничном отделе, зубную боль и первичную (функциональную) дисменорею).

ПРИМЕНЕНИЕ:

нежелательные явления можно свести к минимуму, используя минимальную продолжительность приема препарата, необходимую для контроля симптомов.
Аэртал таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначены для перорального применения и их следует запивать не менее чем ? стакана жидкости. Аэртал можно принимать с пищей.
Взрослые
Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в 2 приема по 100 мг (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером).
Пациенты пожилого возраста
Как правило, не требуется снижение дозы.
Печеночная недостаточность
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует снизить дозу ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг/сут.
Почечная недостаточность
Отсутствует информация о том, что пациентам с легкой почечной недостаточностью необходима коррекция дозы ацеклофенака, однако у данной категории пациентов следует соблюдать осторожность при применении препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ацеклофенак противопоказан следующим категориям пациентов:

  • с гиперчувствительностью к ацеклофенаку или любому из вспомогательных компонентов препарата;
  • при наличии в анамнезе свидетельств о том, что прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП вызывал приступы БА, бронхоспазм, приступы острого ринита или аллергическую сыпь, а также пациентам с повышенной чувствительностью к подобным лекарственным препаратам;
  • при наличии в фазе обострения или в анамнезе язвы желудка или двенадцатиперстной кишки или при подозрении на нее, с кровотечением из ЖКТ или иными имеющимися кровотечениями и нарушениями свертываемости крови;
  • с тяжелой сердечной недостаточностью или тяжелыми нарушениями функции почек и печени;
  • в III триместр беременности;
  • детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее частыми побочными реакциями в клинических исследованиях были реакции со стороны ЖКТ (диспепсия 7,5%, боль в животе 6,2%, тошнота 1,5% и диарея 1,5%), в отдельных случаях возникало головокружение. Также отмечали жалобы на реакции со стороны кожных покровов, включая зуд и сыпь, а также отклонение от нормы в показателях печеночных ферментов.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например к инфаркту миокарда или инсульту).

СОК MedDRaЧасто
>1/100,
<1/10
Нечасто
>1/1000, <1/100
Редко
>1/10000, <1/1000
Очень редко/отдельные случаи <1/10 000
Реакции со стороны системы крови и лимфатической системыАнемияГранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия
Нарушения со стороны иммунной системыАнафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность
Нарушения метаболизма и питанияГиперкалиемия
Психические нарушенияДепрессия, необычные сны, бессонница
Нарушения со стороны нервной системыГоловокружениеПарестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (нарушения вкуса)
Нарушения со стороны органа зренияНарушения зрения
Нарушения со стороны органа слухаВертиго, звон в ушах
Нарушения со стороны сердцаГипертензия, осложненная гипертензия, сердечная недостаточностьУчащенное сердцебиение
Нарушения со стороны сосудовГиперемия, прилив крови, васкулит
Нарушения со стороны дыхательной системы и средостенияОдышкаБронхоспазм,
стридор
Нарушения со стороны ЖКТДиспепсия, боль в животе, тошнота, диареяМетеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматитМелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления в области ЖКТ, желудочно-кишечные кровотеченияСтоматит, рвота кровью, язва желудка, панкреатит
Нарушения со стороны печени и гепатобилиарной системыГепатит
Нарушения со стороны кожных покрововЗуд, экзантема, дерматит, крапивницаОтек лицаГеморрагическая сыпь, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системыНефротический синдром, почечная недостаточность
Общие нарушения и местные реакцииОтек, повышенная утомляемость, судороги мышц нижних конечностей
Результаты лабораторных исследованийПовышение ферментов печениПовышение уровня мочевины в крови, повышение уровня креатинина в кровиПовышение уровня ЩФ, увеличение массы тела

Реакции, отмечавшиеся при применении НПВП, включают:
Очень редко (<1/10 000): нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей — интерстициальный нефрит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

выраженность нежелательных реакций можно свести к минимуму, используя минимальную эффективную дозу в течение минимального периода, необходимого для устранения симптомов.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы
В отношении пациентов с АГ и/или легкой/умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий контроль и консультации, поскольку при терапии НПВП отмечали задержку жидкости и отеки.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.
У пациентов с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ИБС, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
У больных с заболеваниями ЖКТ, язвенным колитом, болезнью Крона, СКВ, порфирией, ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска в отношении гиповолемии.
Следует с осторожностью подходить к терапии пациентов пожилого возраста, более подверженных возникновению побочных реакций. Осложнения у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут возникнуть без предварительных симптомов и при неотягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У пациентов пожилого возраста выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.
За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например регулярный контроль показателей крови, функции почек и печени).
Применение Аэртала, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез простагландинов, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин с бесплодием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Аэрталом.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность
Клинические данные применения ацеклофенака в период беременности отсутствуют.
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно отразиться на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска невынашивания беременности, а также развития порока сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.
Абсолютный риск нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы повышается от <1% до приблизительно 1,5%. Риск повышается с повышением дозы и продолжительностью терапии. У животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводило к повышению до- и постимплантационных потерь и к смерти эмбриона-зародыша. Кроме того, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза отмечали повышение частоты развития различных врожденных нарушений, включая сердечно-сосудистые. В I и II триместр беременности Аэртал применяется только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка. В случае применения Аэртала женщиной, планирующей беременность, или во время I и II триместра беременности следует придерживаться минимально возможной дозировки и продолжительности терапии.
В III триместр беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны следующие воздействия на плод:

  • сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
  • нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниона;

Беременная и плод в конце беременности могут подвергнуться следующим воздействиям:

  • возможно увеличение длительности кровотечений, снижение способности к агрегации тромбоцитов, даже при применении препарата в очень низких дозах;
  • подавление сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов.

Аэртал противопоказан в III триместр беременности.
Кормление грудью
Неизвестно, выделяется ли ацеклофенак с грудным молоком. Решение о назначении Аэртала в период кормления грудью должно приниматься с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка или преимуществ терапии Аэрталом для матери.
Дети. Аэртал противопоказан детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами в случае возникновения головокружения, повышенной утомляемости или других нарушений со стороны ЦНС в период приема НПВП.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследований взаимодействия, кроме варфарина, не проводилось.
Метаболизм ацеклофенака происходит при помощи цитохрома P450 2C9. Исследования in vitro указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые выводятся за счет активной секреции через почки, таких как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, поэтому следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками.
Поскольку исследований фармакокинетического взаимодействия с участием ацеклофенака не проводили, нижеследующая информация основана на информации, полученной в отношении других НПВП:
Следует избегать следующих комбинаций
НПВП подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами, могут отмечать снижение клиренса метотрексата. Следовательно, при терапии метотрексатом в высоких дозах всегда следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития через почки, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случае невозможности частого контроля уровня лития, следует избегать данной комбинации.
НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином.
Следующие комбинации могут требовать коррекции дозы и соблюдения осторожности при применении
Вероятность взаимодействия между НПВП и метотрексатом следует учитывать и при применении метотрексата в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При необходимости применения комбинированной терапии следует проводить мониторинг функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата с НПВП в течение 24 ч, поскольку может повыситься концентрация метотрексата, что может привести к повышению токсичности препарата.
Считается, что применение НПВП одновременно с циклоспорином или такролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи со снижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, во время комбинированной терапии необходим контроль функции почек.
Одновременная терапия ацетилсалициловой кислотой и НПВП может привести к повышению частоты побочных эффектов, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность.
НПВП могут снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к повышению концентрации калия, следовательно, необходим контроль уровня калия в плазме крови.
НПВП также может снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных средств. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Риск возникновения ОПН, как правило обратимой, повышается у отдельных категорий пациентов с нарушением функции почек, например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП в такой комбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получать достаточно жидкости, рекомендуют контроль функции почек.
Ацеклофенак при одновременном применении с бендрофлуазидом не вызывал изменения АД, однако нельзя исключить взаимодействия ацеклофенака с другими антигипертензивными препаратами, например, блокаторами ?-адренорецепторов.
Другие возможные взаимодействия
Получены отдельные данные о гипо- и гипергликемических эффектах НПВП. Следовательно, при назначении ацеклофенака следует рассмотреть возможность коррекции дозировки препаратов, которые могут привести к гипогликемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данных исследований у людей относительно последствий передозировки ацеклофенака нет.
Симптомы могут включать: тошноту, рвоту, гастралгию, головокружение, сонливость и головную боль.
Лечение: при необходимости — промывание желудка, активированный уголь многократно. При необходимости применяют антациды и проводят симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes