ДИАФОРМИН SR (DIAFORMIN SR)

ДИАФОРМИН SR (DIAFORMIN SR)

METFORMINUM     A10B A02

Фармак

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. пролонг. дейст. 500 мг блистер, № 10, № 30, № 60

 Метформин 500 мг

№ UA/11857/01/01 от 15.12.2011 до 15.12.2016

табл. пролонг. дейст. 1000 мг блистер, № 10, № 30, № 60

 Метформин 1000 мг

№ UA/11857/01/02 от 15.12.2011 до 15.12.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Метформин снижает гипергликемию, не приводит к ее развитию. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Метформин действует тремя путями: угнетает синтез глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину; замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.
Увеличивает транспортный объем всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Выявляет положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего ХС, ЛПНП и ТГ.
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема таблетки с пролонгированным высвобождением, метформин всасывается медленнее, чем при приеме таблетки с немедленным высвобождением: Tmax (время достижения Сmax препарата) составляет 7 ч (тогда как Tmax для таблетки немедленного высвобождения — 2,5 ч). В равновесном состоянии Cmax и AUC повышаются непропорционально введенной дозе. Внутрииндивидуальная вариабельность показателей Cmax и AUC для метформина с пролонгированным высвобождением сравнима с таковыми метформина с немедленным высвобождением. При приеме натощак таблеток с пролонгированным высвобождением показатель AUC уменьшается на 30%, а Cmax и Tmax остаются неизменными. Состав пищи не влияет на всасывание метформина с пролонгированным высвобождением. После многократного приема метформина в дозе до 2000 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением кумуляции препарата не отмечено.
Распределение. Связывание препарата с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальный уровень препарата в крови ниже такового в плазме; достигаются они почти одновременно. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63–276 л.
Метаболизм. Метформин в неизмененном виде выводится с мочой. Метаболиты этого вещества у человека не выявлены.
Выведение. Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Т? составляет около 6,5 ч.
При нарушении функции почек почечный клиренс препарата уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, вследствие чего увеличивается Т? и уровень метформина в плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ:

сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных с ожирением), как монотерапия или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами, или в комбинации с инсулином.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки следует глотать целыми, не разжевывая.
Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами
Обычная начальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки во время ужина. Через 10–15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное повышение дозы способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны ЖКТ. Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг/сут. Повышать дозу необходимо на 500 мг каждую неделю, максимально — до 2000 мг. У пациентов, которые уже лечились метформином, начальная доза препарата Диаформин SR, таблеток с пролонгированным высвобождением, должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток метформина с немедленным высвобождением.
Если доза 2000 мг 1 раз в сутки не дает возможности достичь надлежащего гликемического контроля, ее можно разделить на 2 приема в сутки: 1 раз утром и 1 раз вечером, во время еды.
Если предполагается переход с другого антидиабетического препарата для перорального применения на препарат Диаформин SR, следует прекратить применение другого препарата и начать лечение Диаформином SR в дозах, указанных выше.
Комбинация с инсулином
Метформин и инсулин можно применять в виде комбинированного лечения для достижения улучшенного контроля глюкозы в крови. Обычная начальная доза препарата Диаформин SR, таблетки с пролонгированным высвобождением, составляет 500 мг 1 раз в сутки, тогда как дозу инсулина подбирают, исходя из значений уровня глюкозы крови.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основании оценки функции почек, которую следует регулярно контролировать.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата; диабетический кетоацидоз, прекома, кома, лактоацидоз (в том числе в анамнезе), соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут); нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин); острые заболевания, течение которых связано с риском развития нарушений функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок; клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок); в/в введение контрастных средств, содержащих йод; печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм; серьезные хирургические вмешательства. Не рекомендуется применять препарат лицам в возрасте старше 60 лет, которые выполняют тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

частота побочных реакций определяется как очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно. Выраженность данных симптомов уменьшается при назначении антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Во избежание развития этих побочных эффектов, рекомендуется назначать Диаформин SR во время или в конце приема пищи 2–3 раза в сутки. Если диспептические симптомы постоянные, лечение Диаформином SR следует прекратить.
Со стороны обмена веществ: очень редко — молочнокислый ацидоз (следует отменить лечение); при продолжительном лечении — гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса.
Со стороны системы крови: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.
Со стороны гепатобилиарной системы: отдельные сообщения — снижение показателей функции печени, медикаментозный гепатит, которые нивелируются при отмене метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожные высыпания, зуд, крапивница.
При некоторых состояниях прием этого лекарственного средства повышает вероятность развития лактоацидоза. Риск развития лактоацидоза может повышаться в случае передозировки.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лактоацидоз — редкое, но тяжелое метаболическое осложнение, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоацидоз, продолжительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и во время лечения препаратом Диаформин SR необходимо контролировать уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек и у лиц пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.
Йодсодержащие рентгенконтрастные средства. Хирургические вмешательства. При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрастных средств, а также при плановых хирургических вмешательствах, которые проводятся под общей, спинальной или перидуральной анестезией, необходимо прекратить применение препарата Диаформин SR за 48 ч до и не возобновлять раньше, чем через 48 ч после рентгенологического исследования или операции и оценки функции почек.
Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При одновременном применении Диаформина SR с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.
Возможно развитие бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.
Препарат несовместим с алкоголем.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан для применения в период беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности при применении Диаформина SR его прием необходимо отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентка должна сообщить врачу о наступлении беременности.
Препарат противопоказан для применения в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание прекращают.
Дети. Не применяют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемизирующими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) ввиду риска развития гипогликемии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Йодсодержащие рентгенконтрастные вещества: Диаформин SR следует отменить за 48 ч до начала и на протяжении 48 ч после проведения рентгенологического исследования с применением рентгенконтрастных средств, поскольку возможно развитие лактоцидоза.
Нерекомендуемые комбинации
Одновременный прием с даназолом может вызвать развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения необходима коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня гликемии.
При одновременном применении препарата Диформин SR с алкоголем повышается риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, которые содержат спирт.
Комбинации, которые требуют особой осторожности
Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) снижает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови.
При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их применения необходима коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня гликемии.
ГКС (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывают кетоацидоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС необходима коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении петлевых диуретиков и Диаформина SR существует риск развития лактоацидоза из-за возможности возникновения функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Диаформин SR, если клиренс креатинина <60 мл/мин.
Инъекции ?2-симпатомиметиков снижают гипогликемическое действие Диаформина SR вследствие стимуляции ?2-адренорецепторов. В этом случае необходимо контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.
Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорригировать дозу метформина.
При одновременном применении Диаформина SR с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г гипогликемия не выявлена, однако отмечено развитие лактоацидоза, ранними симптомами которого являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах; в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.
Лечение: немедленная отмена Диаформина SR, госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes