ТОРИКСАЛ (TORIXAL)

TORASEMIDUM     C03C A04

Фитофарм

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 10 мг блистер, № 10

 Торасемид 10 мг

№ UA/10992/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Ториксал — диуретическое средство. Основной механизм диуретического действия обусловлен обратным связыванием с котранспортером Na+/2Cl/K+ в апикальной части петли Генле, вследствие чего снижается или полностью подавляется ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, уменьшаются осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. В диапазоне доз 5–100 мг увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы. Увеличение диуреза возникает и в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например тиазиды) уже не выявляют достаточного эффекта, например, при ограниченной функции почек. Устраняет отеки, оказывает антигипертензивное действие, которое обусловлено снижением периферического сопротивления сосудов за счет снижения содержания свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий и нормализации нарушенного электролитного баланса. Вследствие этого снижаются контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, в частности катехоламины. Улучшает условия работы сердца за счет снижения пред- и постнагрузки. После перорального применения максимальное диуретическое действие длится 1–3 ч, а диуретический эффект сохраняется на протяжении почти 12 ч. Гипотензивное действие торасемида развивается постепенно в течение первой недели и достигает максимума не позднее 12 нед.
Фармакокинетика. После приема быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность составляет около 80% с незначительными индивидуальными вариациями и не зависит от приема пищи. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет свыше 99%, метаболитов М1, М3 и М5 — 86; 95 и 97% соответственно. Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 с образованием метаболитов (М1, М3 и М5). Основной метаболит М5 диуретического эффекта не выявляет, активные метаболиты М1 и М3, взятые вместе, предопределяют около 10% фармакодинамического действия. Т? торасемида и его метаболитов составляет 3–4 ч. Около 83% принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизмененном виде (24%) и в виде метаболитов: М1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс — около 10 мл/мин. При почечной недостаточности общий клиренс и Т? торасемида не изменяются, а Т? М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, на продолжительность действия степень тяжести почечной недостаточности не влияет. У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью Т? торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, кумуляции торасемида и его метаболитов не отмечено.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение отеков, вызванных застойной сердечной недостаточностью.
Лечение эссенциальной гипертензии в виде монотерапи или в комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.

ПРИМЕНЕНИЕ:

назначают взрослым внутрь. Принимают 1 раз в сутки утром, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозу и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.
Эссенциальная гипертензия. Рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг торасемида (для этого применяют торасемид в другой лекарственной форме) в сутки. Гипотензивное действие торасемида развивается постепенно в первую неделю и достигает максимума не позднее 12 нед. Если после 12-недельной терапии препаратом в дозе 2,5 мг торасемида в сутки нормализации АД не достигается, дозу можно повысить до 5 мг торасемида (? таблетки по 10 мг). Дальнейшее повышение суточной дозы выше 5 мг/сут нецелесообразно, поскольку это вряд ли приведет к дальнейшему снижению АД.
В случае необходимости следует применять комплексную терапию с другими гипотоническими средствами.
Застойная сердечная недостаточность. Общая начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в сутки. При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует повысить в 2 раза (20–40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов надо проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. К сожалению, адекватные исследования относительно сравнения лечения больных пожилого возраста и молодых пациентов отсутствуют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная индивидуальная чувствительность к торасемиду, родственным с ним по структуре веществ (соединения сульфонилмочевины) и/или компонентам препарата, артериальная гипотензия, почечная недостаточность, которая сопровождается анурией, тяжелые нарушения функции печени с потерей сознания (печеночная кома или прекома), гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, нарушение мочеиспускания (например в результате гипертрофии предстательной железы), подагра, высокая степень нарушений возбудимости и проводимости сердца (например синоаурикулярная блокада или AV-блокада II или III степени), патологические изменения кислотно-щелочного равновесия, одновременная терапия препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами, патологические изменения картины крови (например тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности), нарушение функции почек, детский возраст, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в зависимости от дозирования и продолжительности лечения могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса (например гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия); усиление метаболического алкалоза. При значительной потере жидкости и электролитов вследствие выраженного мочевыделения могут отмечать артериальную гипотензию, спутанность сознания; в отдельных случаях — тромбозы, кардиальную и церебральную ишемию с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.
Со стороны нервной системы: особенно в начале лечения могут отмечать головную боль, головокружение, повышенную утомляемость, судороги мышц.
Со стороны ЖКТ: запор, анорексия, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов с нарушением мочеиспускания (например при гипертрофии предстательной железы) интенсивное мочевыделение может приводить к задержке мочи и чрезмерному растяжению мочевого пузыря. Повышение уровня креатинина и мочевины в крови возникает редко.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также повышение липидов (ТГ, ХС) в сыворотке крови.
Со стороны печени: возможно повышение уровня некоторых ферментов печени (гамма-глутамилтранспептидазы).
Со стороны системы крови: уменьшение числа тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.
Реакции повышенной чувствительности: аллергические реакции (например зуд, экзантема, фоточувствительность), могут отмечать также тяжелые кожные реакции.
Другие: выявляют сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях (парестезии), нарушение зрения, шум в ушах, снижение слуха.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при продолжительном лечении торасемидом необходимо проводить регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Также необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в сыворотке крови. В отдельных случаях не исключается, что повышение уровня глюкозы в крови больного связано с возможным латентным или манифестным сахарным диабетом, поэтому таким пациентам необходимо проводить тщательный контроль глюкозы в крови. Необходимо также регулярно контролировать картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты).
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушением метаболизма глюкозы/галактозы.
После приема торасемида отмечали явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.
При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.
Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию Ториксалом, начиная с более низких доз.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно в случае приема препаратов наперстянки, гипокалиемия, которая может возникать при приеме мочегонных средств, может повысить риск развития аритмии.
Применение в период беременности и кормления грудью. Прием препарата в период беременности противопоказан. В период лечения Ториксалом кормление грудью следует прекратить.
Дети. Не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не следует применять препарат во время управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

торасемид усиливает действие других лекарственных антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ, поэтому соответствующая комбинированная терапия может привести к чрезмерному снижению АД.
При одновременном применении с торасемидом препаратов наперстянки дефицит калия, вызванный торасемидом, может привести к расширению диапазона побочных действий обоих препаратов.
Торасемид уменьшает выраженность действия противодиабетических средств. Пробенецид и НПВП снижают диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсичное действие на ЦНС. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать ото- и нефротоксичное действие аминогликозидных антибиотиков и производных платины. Торасемид увеличивает выраженность действия теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут увеличить возможную потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и тем самым усиливаться действие лития и возможность появления его побочных эффектов. Торасемид ослабляет сосудосуживающий эффект катехоламинов. При одновременном применении с колестирамином всасывание торасемида может снижаться и тем самым может уменьшаться выраженность его действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в случае передозировки могут отмечать выраженный диурез с опасностью потери жидкости и электролитов, сонливость, спутанность сознания, артериальную гипотензию, коллапс и нарушения со стороны пищеварительного тракта.
Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при снижении дозы и/или отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (необходимо проводить контроль). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение больного и, при необходимости, назначение симптоматической терапии.
Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (например крапивница или покраснение кожи), возбужденном состоянии больного, головной боли, повышенного потоотделения, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; больного кладут в горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости применяют введение эпинефрина, р-ров, которые замещают объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes