ТАНКОФЕТО (TANCOFETO)

VANCOMYCINUM     J01X A01

GlaxoSmithKline

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п р-ра д/инф. 500 мг фл., № 1

 Ванкомицин 500 мг

№ UA/11159/01/01 от 29.10.2010 до 29.10.2015

пор. д/п р-ра д/инф. 1 г фл., № 1

 Ванкомицин 1 г

№ UA/11159/01/02 от 29.10.2010 до 29.10.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Ванкомицин — трициклический гликопептидный антибиотик, который получен из Amycolatopsis orientalis. Эффективен относительно многих грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ванкомицина состоит в угнетении синтеза бактериальной стенки за счет торможения полимеризации гликопептидов и селективного ингибирования синтеза РНК бактерий. Перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками не возникает.
Ванкомицин особенно эффективен относительно: стафилококков, включая Staphylococcus aureus и S.epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы); стрептококков, включая Streptococcus pyogenеs, S. agalactiae, Streptococci viridians, Enterococcus faecalis (главным образом Streptococcus faecalis), группы гемолитических стрептококков, S. pneumoniae (включая пенициллинрезистентные штаммы); Clostridium difficile (в том числе токсикогенные штаммы — возбудители псевдомембранозного энтероколита).
К ванкомицину in vitro чувствительны Listeria monocytogenes, Lactobacillus spesies. Неактивен in vitro относительно грамотрицательных бактерий, грибов и микобактерий.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение. После в/в введения 1 г ванкомицина на протяжении 60 мин средняя его концентрация в плазме крови составляет около 63 мг/л сразу после введения, и 23 мг/л через 2 ч после окончания инфузии.
После в/в введения 500 мг ванкомицина на протяжении 30 мин средняя его концентрация в плазме крови составляет около 49 мг/л сразу после введения, 19 мг/л — через 2 ч после окончания инфузии и 10 мг/л — через 6 ч после окончания инфузии.
Плазменные концентрации препарата аналогичны после однократного и многократного введения препарата.
Метаболизм и выведение. Средний Т? ванкомицина из плазмы крови составляет 4–6 ч у пациентов с нормальной функцией почек. Около 75% принятой дозы выводится с мочой путем гломерулярной фильтрации на протяжении первых 24 ч. Средний плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, средний почечный клиренс — 0,048 л/кг/ч. Почечный клиренс довольно постоянный и составляет 70–80% выведения ванкомицина. Объем распределения варьирует в пределах 0,39–0,97 л/кг массы тела. Очевидного метаболизма препарата нет. Связывание с белками крови составляет 55% при концентрации ванкомицина в сыворотке крови 10–100 мг/л.
После в/в применения ванкомицина гидроохлорида достигаются его ингибирующие концентрации как в плевральной, перикардиальной, асцитичной, предсердной, синовиальной жидкостях, в тканях ушка предсердия, так и в моче и перитонеальной жидкости. Ванкомицин плохо проникает в цереброспинальную жидкость, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость повышается.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, чувствительными к препарату, включая метициллинрезистентные штаммы: эндокардит, сепсис, остеомиелит, инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония), инфекции кожи и мягких тканей. Лечение пациентов с аллергией на пенициллин и цефалоспорины.
Для профилактики бактериального эндокардита у пациентов с резистентностью возбудителя к пенициллину, у которых есть заболевания клапанов (несмотря на их природу), в случае лечения зубов или при других хирургических вмешательствах.

ПРИМЕНЕНИЕ:

ванкомицин применяют для в/в ведения. Ни в коем случае ванкомицин нельзя вводить в/м или в виде болюсной инъекции ввиду болезненности и возможного некроза в месте введения.
Реакции на введение препарата могут зависеть как от концентрации вводимого р-ра, так и от скорости его введения. Для лечения взрослых рекомендуется, чтобы концентрация при введении не превышала 5 мг/мл и скорость введения не превышала 10 мг/мин. Отдельным больным, которым необходимо ограничивать количество введенной жидкости, можно вводить препарат с концентрацией до 10 мг/мл, но скорость введения не должна превышать 10 мл/мин. Высокая концентрация повышает риск возникновения побочных реакций на введение препарата.
Общая продолжительность лечения определяется типом и тяжестью инфекции и клиническим ответом пациента на лечение.
Перед применением разбавленного р-ра следует убедиться в отсутствии осадка или изменении цвета.
Взрослые
Обычная суточная доза препарата — 2 г, которая может быть введена или по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Общая продолжительность лечения определяется типом и тяжестью инфекции и клиническим ответом пациента на лечение. Для лечения стафилококкового эндокардита рекомендуется курс лечения — 3 нед и дольше.
Дети
Новорожденные в возрасте до 7 дней: начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела, а затем — по 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч.
Новорожденные в возрасте от 7 дней до 1 мес: начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела, а затем — по 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч.
Дети в возрасте от 1 мес: обычная доза ванкомицина составляет 10 мг/кг массы тела каждые 6 ч.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходима коррекция дозы в соответствии с клиренсом креатинина по нижеследующей таблице.
Начальная доза препарата должна составлять 15 мг/кг массы тела, даже для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени.
Для пациентов, которые находятся на диализе, начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела, назначается до достижения Сmax в сыворотке крови. Рекомендуемое дозирование — 1,9 мг/кг/сут.
Для пациентов с выраженной почечной недостаточностью рекомендуется назначать 250–1000 мг препарата 1 раз в сутки с перерывом в несколько дней.
При анурии рекомендуют 1000 мг препарата каждые 7–10 дней.
Если известна концентрация креатинина в сыворотке крови, применяют такую формулу (с учетом пола, массы тела и возраста пациента) для определения клиренса креатинина. Рассчитанный клиренс креатинина (мл/мин) только определяют, а точный показатель клиренса креатинина необходимо измерять.
Масса тела (кг) · (140 — возраст (в годах))
Мужчины: —————————————————————-
72 · концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл)

Женщины: 0,85 · значение, полученное по приведенной выше формуле.

Рекомендуемые дозы ванкомицина для лечения больных с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина, мл/мин Доза ванкомицина, мг/сут
100 1545
90 1390
80 1235
70 1080
60 925
50 770
40 620
30 465
20 310
10 155

Содержание креатинина в сыворотке крови должно быть постоянным показателем функции почек. В другом случае полученные показатели клиренса креатинина недействительны. Рекомендуется контроль концентрации ванкомицина в сыворотке крови в случаях, когда риск токсичности превышает указанные показатели: через 2 ч после инфузии 1 г препарата пик концентрации составляет 20–50 мг/л и минимальная концентрация до введения следующей дозы — 5–10 мг/л, в случае когда указанные показатели превышены, рекомендуется пересмотр режима дозирования.
Инструкция по приготовлению р-ра
Для растворения 500 мг Танкофето необходимо добавить во флакон с порошком 10 мл стерильной воды для инъекций, а для растворения 1 г Танкофето — 20 мл стерильной воды для инъекций. В результате будет получен р-р с концентрацией 50 мг/мл, который требует дальнейшего разведения.
Инструкции по дальнейшему разведению
К водному р-ру, который содержит 500 мг Танкофето, добавляют по меньшей мере 100 мл р-ра для в/в введения, а к водному р-ру, который содержит 1 г Танкофето, добавляют не менее 200 мл р-ра для в/в введения.
Рекомендуемые р-ры для в/в введения: 0,9% р-р натрия хлорида или 5% р-р декстрозы (глюкозы) для инфузий. Инфузия должна длиться не менее 60 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к ванкомицину или другим компонентам препарата. I триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию, медикаментозную лихорадку, эозинофилию и озноб. Могут возникать анафилактоидные реакции, крапивница, зудящий дерматит, высыпание (включая эксфолиативный дерматит), синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны органа слуха: шум в ушах, вертиго. Нарушение слуха может быть временным или постоянным и развивается главным образом после применения препарата в высоких дозах при лечении пациентов с уже имеющимся нарушением слуха, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или сопутствующем применении других ототоксичных препаратов, таких как аминогликозиды.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (см. также Общие нарушения и реакции в месте введения): тромбофлебит, локальный васкулит, остановка сердца, шок, выраженная артериальная гипотензия (эти симптомы преимущественно связаны с быстрой инфузией препарата).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, псевдомембранозный колит.
Со стороны кожи и подкожной ткани: IgA-буллезный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек: почечная недостаточность (повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины) или интерстициальный нефрит. Это возникает главным образом при применении в высоких дозах и сопутствующем применении аминогликозидов или при лечении больных с заболеваниями почек. После прекращения применения ванкомицина азотемия обычно исчезает.
Общие нарушения и реакции в месте введения: во время введения или сразу после быстрого введения ванкомицина могут возникнуть анафилактоидная реакция, прилив крови к верхней половине тела (синдром «красного человека») или боль и спазмы в мышцах груди и спины. Через 20 мин данные симптомы могут исчезнуть, но могут сохраняться на протяжении нескольких часов. Возможно возникновение боли в месте введения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

быстрое введение препарата в виде болюсной инъекции (например на протяжении нескольких минут) может приводить к значительной артериальной гипотензии, включая шок, иногда с остановкой сердца. Танкофето следует применять в разбавленном р-ре для инфузий с продолжительностью введения не менее 60 мин для предотвращения развития побочных реакций на введение. Прекращение инфузионного введения обычно приводит к быстрому регрессу этих побочных реакций.
Всем пациентам, у которых применяют ванкомицин в/в, необходимо регулярно проводить анализ крови и контролировать функцию почек. Также необходимо проверять слух пациента.
Применение Танкофето ассоциируется с явлениями ототоксичности, поэтому препарат следует с осторожностью применять у больных с уже нарушенным слухом, с почечной недостаточностью или во время сопутствующего применения других ототоксичных препаратов, таких как аминогликозиды.
Потере слуха может предшествовать появление шума в ушах, который может стать сигналом к прекращению лечения.
В случае попадания препарата за пределы сосуда может возникнуть некроз окружающих тканей. Риск возникновения тромбофлебита может быть снижен путем медленного введения разбавленного (2,5–5 г/л) р-ра и изменением мест введения препарата.
Танкофето следует с осторожностью вводить больным с аллергическими реакциями на тейкопланин, поскольку описаны случаи перекрестных аллергических реакций.
Возможно развитие псевдомембранозного колита.
Применение в период беременности и кормления грудью. Ванкомицин в период беременности следует применять только в особенно тяжелых случаях.
Применение ванкомицина в I триместр беременности противопоказано. Применение ванкомицина во II–III триместр беременности — только по жизненным показаниям, при этом необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке крови.
Препарат экскретируется в грудное молоко, поэтому применять его в период кормления грудью рекомендуется лишь в особенно тяжелых случаях, при этом кормление грудью следует прекратить.
Дети. Применяют у детей с первых дней жизни. Необходимо контролировать концентрацию препарата в сыворотке крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами, которые требуют концентрации внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при сочетанном применении с анестетиками зарегистрированы сообщения о случаях эритемы и анафилактоидных реакций. Это может быть минимизовано, если ванкомицин вводить путем 60-минутной инфузии перед проведением анестезии.
Важно контролировать взаимодействие ванкомицина с потенциально нейро- и нефротоксичными препаратами (такими как амфотерицин В, аминогликозиды, бацитрацин, полимиксин В, колистин, виомицин или цисплатин).
Р-р ванкомицина не следует смешивать с другими р-рами, за исключением тех, совместимость с которыми доказана (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Не рекомендуется одновременное применение и смешивание р-ра ванкомицина с хлорамфениколом, кортикостероидами, метициллином, гепарином, аминофиллином, цефалоспориновыми антибиотиками и фенобарбиталом.
Несовместимость. Р-р ванкомицина характеризуется низким показателем рН, поэтому он химически и физически нестабилен при смешивании его с другими компонентами. Следует избегать смешивания со щелочными р-рами.
Смесь р-ра ванкомицина и ?-лактамных антибиотиков физически несовместима. Вероятность преципитации увеличивается с повышением концентрации ванкомицина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

характеризуется увеличением выраженности побочных явлений.
В случае передозировки рекомендуется дополнительное лечение с поддержанием гломерулярной фильтрации. Ванкомицин плохо выводится из крови путем диализа. Гемофильтрация и гемоперфузия с применением полисульфонового сорбента может повышать клиренс ванкомицина и снижать его концентрацию в крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С. Не замораживать.
После разведения полученный р-р хранить 24 ч при температуре не выше 25 °С и 48 ч — при температуре 2–8 °С.
GNRL/11/UA/18909.2012/6600

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes

Добавить комментарий