РИФОНАТ (RIFONAT)

RIFAMYCINUM     J04A B03

Юрия-Фарм

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

конц. д/р-ра д/инф. 30 мг/мл фл. 5 мл

конц. д/р-ра д/инф. 30 мг/мл фл. 15 мл, с раств. в контейнерах 100 мл

конц. д/р-ра д/инф. 30 мг/мл фл. 15 мл

конц. д/р-ра д/инф. 30 мг/мл фл. 20 мл

конц. д/р-ра д/инф. 30 мг/мл фл. 20 мл, с раств. в контейнерах 100 мл

 Рифамицина натриевая соль 30 мг/мл

№ UA/11420/01/01 от 23.03.2011 до 23.03.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Рифамицин (в виде натриевой соли) — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия.
Фармакодинамика. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов.
Активен относительно внутри- и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Является противотуберкулезным препаратом первого ряда.
В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Высокоактивен относительно Mycobacterium tuberculosis. Активен относительно грамположительных микроорганизмов: Staphilococcus spp., в том числе со множественной устойчивостью; Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также относительно некоторых грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila. Действует на возбудителей Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Rickettsia Рrowazekii.
Устойчивость к рифамицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам (за исключением других рифамицинов) не отмечено.
Фармакокинетика. Связывание с белками плазмы крови высокое — 84–91%. Рифамицин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма и определяется в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Проникает через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту, выделяется в грудное молоко. Cmax препарата создается в тканях печени и почек. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита. После в/в введения терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8–12 ч. T? составляет 3–5 ч. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс — 6 л/ч после введения первой дозы — возрастает до 9 л/ч после повторного приема. Выводится преимущественно с желчью, 80% — в виде метаболита, и почками — 20%.
У пациентов с нарушением выделительной функции почек T? удлиняется только при превышении дозы 600 мг. У пациентов с нарушением функции печени отмечают повышение концентрации рифамицина в плазме крови и удлинение T?.

ПОКАЗАНИЯ:

туберкулез различной локализации (все формы, в том числе туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (прежде всего стафилококками со множественной устойчивостью ), в том числе:

  • лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания);
  • остеомиелит;
  • пневмония, бронхит;
  • отит;
  • холецистит;
  • пиелонефрит;
  • менингококковый менингит (профилактика у лиц, которые находились в тесном контакте с больными менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

ПРИМЕНЕНИЕ:

в/в капельно, предварительно растворив необходимый объем концентрата в 100 мл растворителя, в полости, местно (в очаг инфекции), ингаляционно.
При лечении туберкулеза у взрослых больных с массой тела <50 кг Рифонат назначают в/в капельно в дозе 450 мг, больным с массой тела >50 кг назначают 600 мг/сут на 1 введение (при плохой переносимости рифамицина суточная доза может быть распределена на 2 приема); максимальная суточная доза — 1,2 г. Продолжительность курса терапии при туберкулезе может составлять 12 мес и больше. Детям в возрасте старше 3 лет назначают Рифонат в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки в 1–2 введения; максимальная доза для детей — 450 мг.
Для лечения лепры на фоне комбинированной терапии Рифонат применяют по двум схемам:
1) суточную дозу (300–450 мг) вводят в 1 прием, а при плохой переносимости — в 2 приема. Продолжительность лечения — 3–6 мес, курсы повторяют с интервалом 1 мес;
2) суточную дозу (450 мг) вводят в 2–3 приема на протяжении 2–3 нед с интервалом 2–3 мес на протяжении 1–2 лет (или такую же дозу 2–3 раза в неделю на протяжении 6 мес).
Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточная доза для взрослых — 450–900 мг/сут; для детей — 8–10 мг/кг. Кратность введения — 2–3 раза в сутки.
Для лечения бруцеллеза — 900 мг/сут однократно, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения — 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита — 2 раза в сутки каждые 12 ч на протяжении 2 сут. Разовые дозы для взрослых — 600 мг; для детей старше 3 лет — 10 мг/кг.
Местно: промывание свищей, полостей, эмпием.
Внутриполостное введение — 150 мг (5 мл концентрата).
Ингаляции (при туберкулезе легких) — 150 мг (5 мл концентрата) 1 раз в 2 дня; язвы, фистулы, патологические изменения кожи — 150 мг (5 мл концентрата); эмпиема — 150–300 мг (5–10 мл концентрата соответственно). Для в/в капельного введения необходимо предварительно растворить в 0,9% р-ре натрия хлорида, 5% р-ре декстрозы, р-ре Рингера или р-ре Рингера лактатном.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к рифамицину или другим компонентам препарата; желтуха; инфекционный гепатит (в том числе недавно перенесенный — сроком до 1 года); ХПН; легочно-сердечная недостаточность II–III степени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при ежедневном применении рифамицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный энтероколит, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, нарушение координации движений, дезориентация.
Со стороны мочевыделительной системы: некроз почечных канальцев, интерстициальный нефрит, ОПН.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.
Гриппоподобный синдром: артралгия, лихорадка, миалгия (при интермиттирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва).
Прочие: красно-коричневая окраска мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез, индукция порфирии, флебит (при в/в введении).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при продолжительном применении препарата показано проведение регулярного контроля картины периферической крови, функции печени и почек.
При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов.
В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В случае, если отмечаются указанные выше серьезные осложнения, введение Рифоната прекращают.
Если необходимо возобновить лечение рифамицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения необходимой дозы. При этом следует контролировать функцию почек.
Нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифамицин конкурентно подавляет его выведение.
В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.
На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красную окраску, при этом могут стойко окрашиваться мягкие контактные линзы.
С осторожностью применяют у пациентов с истощением.
Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 3 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат применяют исключительно в условиях стационара.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

прием рифамицина снижает активность (служит причиной индукции ферментных систем печени, ускоряет метаболизм) теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, блокаторов ?-адренорецепторов, эналаприла, дизопирамида, мексилетина, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, дапсона, азатиоприна, циметидина, противогрибковых препаратов (кетоконазола, итраконазола), бензодиазепинов, циклоспорина А.
Одновременное назначение с изониазидом и/или пиразинамидом повышает частоту и тяжесть нарушений функции печени больше, чем при назначении одного рифамицина у пациентов с заболеванием печени в анамнезе.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: отек легких, спутанность сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes