ЛЕВИЦИТАМ (LEVICITAM)

ЛЕВИЦИТАМ (LEVICITAM)

LEVETIRACETAMUM     N03A X14

Фарма Старт

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ЛЕВИЦИТАМ 250

табл. п/плен. оболочкой 250 мг блистер, № 30, № 60

 Леветирацетам 250 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, кросповидон, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, opadry II White.

№ UA/11396/01/01 от 14.02.2011 до 14.02.2016

ЛЕВИЦИТАМ 500

табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, № 30, № 60

 Леветирацетам 500 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, кросповидон, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, opadry II White.

Покрытие для нанесения оболочки Opadry II White: полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (E171).

№ UA/11396/01/02 от 14.02.2011 до 14.02.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Леветирацетам — производное пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида) — по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама недостаточно изучен, но установлено, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. На основании проведенных исследований in vitro и in vivo допускают, что леветирацетам не изменяет основных характеристик нервной клетки и нормальную нейротрансмиссию. Активность препарата подтверждена относительно как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема леветирацетам хорошо абсорбируется в ЖКТ. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть прогнозирована, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания леветирацетама не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100%. Cmax в плазме крови достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) — 43 мкг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Cmax достигается через 0,5–1 ч.
Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы крови составляет <10%. Объем распределения составляет примерно 0,5–0,7 л/кг массы тела.
Метаболизм. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.
Выведение. T? из плазмы крови взрослого человека составляет 7±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выделяется почками. Почечный клиренс леветирацетама и неактивного первичного метаболита (ucb L057) составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.
У пациентов пожилого возраста T? увеличивается на 40% и составляет 10–11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории пациентов. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства больных с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс леветирацетама снижается на >50% из-за сопутствующей почечной недостаточности. T? у детей после однократного перорального приема препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5–6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых, и находится в прямой зависимости от массы тела.

ПОКАЗАНИЯ:

монотерапия (препарат первого выбора) при лечении:
— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей в возрасте старше 16 лет, у которых впервые диагностирована эпилепсия.
В составе комплексной терапии при лечении:
— парциальных припадков со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей в возрасте старше 4 лет, больных эпилепсией;
— миоклонических судорог у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет, больных ювенильной миоклонической эпилепсией;
— первично генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет, больных идиопатической генерализованной эпилепсией.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки принимают внутрь, запивая их достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на два одинаковых приема.
Монотерапию у взрослых и детей в возрасте старше 16 лет следует начинать с дозы 250 мг 2 раза в сутки. Через 2 нед доза может быть повышена до начальной терапевтической — 500 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1500 мг 2 раза в сутки, то есть не должна превышать 3 г.
В составе комплексной терапии у детей в возрасте старше 4 лет лечение следует начинать с дозы 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Повышение суточной дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 нед до достижения рекомендуемой суточной дозы — по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно снижать. Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу. Рекомендованные дозы, в зависимости от массы тела ребенка:
• детям с массой тела <25 кг назначают леветирацетам в другой лекарственной форме с возможностью более низкого дозирования;
• детям с массой тела 25–50 кг: начальная доза — 250 мг 2 раза в сутки; максимальная — 750 мг 2 раза в сутки;
• детям с массой тела >50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.
Взрослым и детям в возрасте старше 16 лет с массой тела >50 кг лечение следует начинать с дозы 500 мг 2 раза в сутки. В зависимости от клинической картины и переносимости препарата суточная доза может быть повышена до максимальной — 1500 мг 2 раза в сутки. Повышение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2–4 нед.
Поскольку леветирацетам выделяется из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста дозу следует корригировать в зависимости от уровня клиренса креатинина (КК).
Исходя из концентрации сывороточного креатинина, КК для мужчин можно рассчитать по формуле:
КК (мл/мин) = [140 – возраст (в годах)] ? маса тела (кг) / [72 ? ККсыворот. (мг/дл)].
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Режим дозирования при почечной недостаточности

Степень тяжести почечной
недостаточности
Клиренс креатинина, мл/мин Режим дозирования
Нормальная функция почек >80 От 500 до 1500 мг 2 раза в сутки
Легкая степень 50-79 От 500 до 1000 мг 2 раза в сутки
Средняя степень 30-49 От 250 до 750 мг 2 раза в сутки
Тяжелая степень <30 От 250 до 500 мг 2 раза в сутки
Терминальная
стадия (пациенты,
находящиеся на гемодиализе*)
От 500 до 1000 мг 1 раз в сутки**

*В 1-й день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.
**После диализа рекомендуется применение дополнительной дозы 250–500 мг.
При КК <70 мл/мин рекомендуется понижение суточной дозы на 50%.
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к каким-либо компонентам препарата; детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены); пожилой возраст (от 65 лет); тяжелые нарушения функции печени; почечная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Нарушения общего характера: очень часто — астения, утомляемость.
Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость; часто — головная боль, амнезия, атаксия, судороги, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, спутанность сознания, ухудшение памяти, парестезия.
Со стороны психики: возбуждение, депрессия, эмоциональная нестабильность, изменения настроения, враждебность, агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, галлюцинации, психотические расстройства, самоубийство, попытки самоубийства и мысли о суициде.
Со стороны ЖКТ: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; иногда — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, гепатиты. Препарат влияет на результаты печеночных проб.
Со стороны обмена веществ: часто — анорексия (риск повышается при одновременном применении с топираматом), потеря массы тела.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение.
Со стороны органов зрения: диплопия, потеря четкости зрения.
Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: миалгия.
Раны, интоксикации и осложнения: случайные травмы.
Инфекции и инвазии: инфекционные заболевания, назофарингит.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель.
Со стороны кожных покровов и их производных: часто — кожная сыпь; отдельные сообщения — алопеция (во многих случаях восстановление волосистого покрова наблюдалось после отмены препарата).
Со стороны крови: тромбоцитопения; иногда — лейкопения, нейтропения, панцитопения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при необходимости прекращения приема препарата отмену рекомендуется проводить постепенно (например у взрослых — снижая разовую дозу на 500 мг каждые 2–4 нед; у детей снижение разовой дозы следует осуществлять не более чем на 10 мг/кг каждые 2 нед). Известные на сегодня данные относительно применения препарата у детей не подтверждают влияния на процессы роста и полового созревания.
У взрослых и детей, которые страдают парциальной формой эпилепсии и принимали леветирацетам, возможно повышение частоты припадков (приблизительно на 25% у взрослых и на 14% — у детей). Но на сегодня не доказана связь с приемом препарата, поскольку у взрослых и детей, получавших плацебо, также наблюдались подобные явления в 26 и 21% случаев соответственно. При применении препарата для терапии первичных тонико-клонических припадков у взрослых и детей с идиопатической генерализованной эпилепсией повышения частоты припадков не отмечалось. Поскольку леветирацетам выделяется из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста дозу стоит корригировать в зависимости от уровня клиренса креатинина.
Применение в период беременности или кормления грудью. Не применяют препарат в период беременности, за исключением случаев назначения препарата по жизненным показаниям, поскольку необходимо учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению состояния, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Дети. Препарат не рекомендован для применения у детей в возрасте младше 4 лет в связи с отсутствием данных о его безопасности и эффективности. Возрастные ограничения, предопределенные формой заболевания, представлены в разделе ПОКАЗАНИЯ. Детям с массой тела <25 кг применяют леветирацетам в другой лекарственной форме.
Способность влиять на быстроту реакций при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Исследований по изучению влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось. Из-за возможной индивидуальной чувствительности некоторые пациенты могут отмечать сонливость и другие симптомы, связанные с влиянием на ЦНС, особенно в начале лечения или в процессе повышения дозы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

препарат не взаимодействует с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом, ламотригином, габапентином, примидоном). Необходимо учитывать, что клиренс леветирацетама на 22% выше у детей, которые принимают ферментосодержащие противосудорожные средства.
Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетики пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела). Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетики дигоксина и варфарина. Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин, в свою очередь, не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
Есть данные о том, что пробеницид (500 мг 4 раза в сутки), блокируя секрецию почечных канальцев, подавляет почечный клиренс первичного метаболита леветирацетама. Допускается, что таким же образом взаимодействуют и некоторые другие лекарственные средства, например НПВП, сульфаниламиды, метотрексат. Нет данных о влиянии антацидных препаратов на всасывание леветирацетама. Степень всасывания леветирацетама не зависит от приема пиши, но скорость всасывания снижалась. Данные относительно взаимодействия леветирацетама с алкоголем отсутствуют.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: сонливость, возбуждение, агрессия, угнетение дыхания, спутанность сознания, кома.
Лечение: прием активированного угля и промывание желудка. Специального антидота нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с применением гемодиализа (выводится до 60%).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes

2 комментария

  1. юлия

    on 07.12.2016 at 23:09 - Ответить

    как заказать,если живу в беларуси?

    • Alex

      on 08.12.2016 at 09:16 - Ответить

      Попробуйте поискать в своих местных аптеках. Мы информационный сайт и не занимаемся продажей лекарственных препаратов.

Добавить комментарий