АЗОМЕКС (ASOMEX)

Actavis Group     C08C A01

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 2,5 мг, № 30

 S-амлодипина бесилат 2,5 мг

№  UA/3768/01/01 от 22.11.2010 до 22.11.2015

табл. 5 мг, № 30

 S-амлодипина бесилат 5 мг

№  UA/3768/01/02 от 22.11.2010 до 22.11.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

амлодипин — рацемическая смесь S(–)- и R(+)-изомеров. S-амлодипин — активная хиральная форма амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия препарата Азомекс обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя способами.
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС и постнагрузку. Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, то уменьшается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребность миокарда в кислороде.
2. Амлодипин оказывает непосредственное влияние на коронарные сосуды, что важно для нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастических реакций.
Пациентам с АГ разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии. Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому не противопоказан для лечения больных БА, сахарным диабетом, подагрой.
Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая Cmax в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.
T? составляет около 35–50 ч, что обеспечивает возможность назначения препарата 1 раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста. Время, необходимое для достижения Cmax амлодипина в плазме крови, одинаковое как у больных пожилого возраста, так и у пациентов младшего возраста. У людей пожилого возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T?. Зарегистрированы увеличения AUC и T? препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ, ИБС (стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала).

ПРИМЕНЕНИЕ:

при АГ и стенокардии начальная доза Азомекса составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 5 мг 1 раз в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к препарату и его компонентам. Артериальная гипотензия (АД <90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, стеноз аорты в клинически значимой степени, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала). Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны сердечно-сосудистой системы. Как и при применении других дигидропиридинов, возможно возникновение отеков голеней, которые при применении S-амлодипина развиваются значительно меньше по сравнению с обычным амлодипином (не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются/исчезают после коррекции дозы амлодипина), тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение, гипотензия. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, гипотензия, коллапс, одышка. Как и при применении других антагонистов кальция, есть сообщения о единичных побочных явлениях, которые невозможно дифференцировать с последствиями и течением основного заболевания: инфаркт миокарда.
Со стороны органов пищеварительного тракта и печени: тошнота, боль в животе; нечасто — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко — повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС, органов чувств: головная боль, нарушение сна (сонливость). Редко — парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах. Очень редко — тремор.
Со стороны системы кровообразования: в единичных случаях — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
Аллергические реакции: экзантема, сыпь, зуд, эритема, редко — системные реакции, дерматит, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгии, артралгии.
Другие реакции: повышенное потоотделение, гинекомастия, сексуальная дисфункция, боль разной локализации.
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезают.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

применение у больных с нарушением функции печени: T? амлодипина, как и у всех антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако рекомендаций относительно дозирования препарата не разработано. По этой причине применять препарат у таких больных необходимо с осторожностью.
Применение у больных с почечной недостаточностью: у этой категории больных амлодипин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.
С осторожностью применяют у больных с выраженным артериальным и митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Применение у больных пожилого возраста. Рекомендуется обычный режим дозирования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Как показал опыт применения препарата, маловероятно, что амлодипин влияет на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Азомекс безопасен при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами ?-адренорецепторов, блокаторами ?-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином, который применяется сублингвально, с НПВП и пероральными гипогликемизирующими препаратами.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в плазме крови и его почечный клиренс. Прием вместе с циметидином не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, которые использовали в исследованиях (дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин).
У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина и варфарина не оказывало влияния на протромбиновое время.
По данным фармакокинетических исследований, амлодипин существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.
Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: избыточная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия или брадикардия.
Лечение: промывание желудка, применение сорбентов, контроль показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом и недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes

Ира
2013-01-24 21:38:32
Азомекс очень хороший препарат.Давно его принимаю при своей болезни- артериальной гипертензии))