АЗИМЕД капсулы (AZIMED capsules)

АЗИМЕД капсулы (AZIMED capsules)

AZITHROMYCINUM     J01F A10

Артериум Корпорация

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,25 г блистер, № 6, № 10

 Азитромицин 0,25 г

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция стеарат.

№ UA/7234/01/01 от 31.10.2007 до 31.10.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Азитромицин — представитель новой группы макролидных антибиотиков — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного (бактериостатического) действия. К азитромицину чувствительны грамположительные (Streptococcus pneumoniae, S. pуogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis), грамотрицательные (Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), некоторые анаэробные (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus) микроорганизмы, а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты (Тreponema pallidum, Borrelia burgdorferi). Не действует на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Антимикробное действие осуществляется за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом, угнетения пептидтранслоказы на стадии трансляции и подавления биосинтеза белка, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий.
Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается в ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Сmax в сыворотке крови достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. После однократного приема 0,5 г препарата биодоступность — 37%. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–15 раз выше, чем в сыворотке крови. Т1/2 составляет 68 ч. Высокая концентрация в тканях и медленное выведение из тканей обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет, в свою очередь, большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазматический клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Элиминация азитромицина из плазмы крови осуществляется в 2 этапа: Т1/2 составляет 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику: снижается Сmax препарата в плазме крови на 52%. Азитромицин деметилируется в печени, образующиеся метаболиты неактивны. Выводится с желчью: 50% в неизмененном виде, 6% — с мочой.
У мужчин пожилого возраста (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — повышается Сmax препарата в плазме крови на 30–50%.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции ЛОР-органов, верхних дыхательных путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей — острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония; инфекции кожи и мягких тканей: болезнь Лайма, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты; инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный уретрит, цервицит.

ПРИМЕНЕНИЕ:

применяют внутрь 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Инфекции верхних дыхательных путей, нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы)
Дети
Азимед капсулы 250 мг рекомендуется назначать детям с массой тела 25–50 кг. Назначают из расчета 10 мг/кг массы тела на протяжении 3 дней. При массе ?50 кг назначаются дозы, как для взрослых. Для детей с массой тела <25 кг применяют препарат в виде суспензии. Капсулу не вскрывать и не делить!
Взрослые и подростки (в возрасте старше 12 лет или при массе тела ?50 кг): 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней.
Хроническая мигрирующая эритема: 1–й день — 1 г (4 капсулы) однократно; 2–5-й день — 500 мг (2 капсулы) в сутки. Курсовая доза — 3 г.
Инфекции, передающиеся половым путем
Хламидиоз, уреаплазмоз: 1 г (4 капсулы) препарата в 1-й день однократно, затем 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 4 дней. Общий курс терапии — 5 дней. Курсовая доза — 3 г.
Острая неосложненная гонорея: 1 г (4 капсулы) — однократно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам, тяжелые нарушения функции печени, период беременности и кормления грудью (на время лечения кормление грудью прекращают).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Азимед редко вызывает побочные реакции в виде тошноты, рвоты, диареи, запора, боли в животе, метеоризма, холестатической желтухи, повышения уровня печеночных трансаминаз в плазме крови; боли в груди, ускоренного сердцебиения, слабости; головной боли, головокружения, сонливости; нефрита, вагинита, нейтропении или нейтрофилии; кандидоза, фотосенсибилизации, псевдомембранозного колита, сыпи, ангионевротического отека, эозинофилии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

нет необходимости применять препарат в течение более продолжительного времени, чем это указано в инструкции, и изменять дозу для лиц пожилого возраста.
Следует с осторожностью назначать Азимед больным с тяжелым нарушением функции почек и печени, при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q–T).
Данные о влиянии азитромицина на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. При выполнении таких работ необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций (слабость, головокружение).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

антацидные средства замедляют всасывание Азимеда, поэтому рекомендуется соблюдать интервал (не менее 2 ч) между приемом Азимеда и антацидного средства. При одновременном приеме макролидные антибиотики могут усиливать эффект теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина, циклоспорина, но в отличие от большинства макролидов, Азимед не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450 и до настоящего времени взаимодействия Азимеда с указанными препаратами не отмечено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке Азимеда возможны: временная потеря слуха, выраженная тошнота, рвота и диарея.
Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes