КОСОПТ (COSOPT)

Merck Sharp & Dohme Idea Inc     S01E D51

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

кап. глаз. фл. «Окуметр Плюс», № 1

 Дорзоламид 20 мг/мл
 Тимолол 5 мг/мл

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. В состав препарата входят 2 действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но различным механизмом действия.
Дорзоламида гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы милиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к снижению транспорта натрия и жидкости.
Тимолола малеат является неселективным блокатором ?-адренорецепторов. Точный механизм действия тимолола, который проявляется в снижении внутриглазного давления, неизвестен. Флуориметрические и тонографические исследования свидетельствуют о том, что эффект тимолола обусловлен снижением секреции гуморальной жидкости. Кроме того, тимолол может усиливать отток влаги.
Сочетанное действие двух компонентов приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления, чем при монотерапии этими препаратами.
После местного применения Косопт снижает внутриглазное давление независимо от того, связано ли его повышение с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и потере полей зрения при глаукоме.
Косопт снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.
Фармакокинетика
Дорзоламида гидрохлорид. При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая очень низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. Вследствие метаболизма дорзоламид образует единый N-дезэтилированный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с его начальной формой, но обладает способностью ингибировать карбоангидразу I типа. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После отмены препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, а характеризуется начальным быстрым снижением концентрации этого компонента и последующей фазой медленного выведения с Т? около 4 мес.
Тимолола малеат. После местного применения тимолол абсорбируется системно. Системная экспозиция тимолола определялась после местного применения офтальмологического 0,5% р-ра 2 раза в сутки. Сmax в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нг/мл, а после применения вечерней дозы — 0,35 нг/мл.

ПОКАЗАНИЯ:

повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда местное применение одних блокаторов ?-адренорецепторов является недостаточным.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Косопт назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раз в сутки.
1. Перед первым применением препарата необходимо убедиться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. В неоткрытых флаконах может быть зазор между флаконом и колпачком.
2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.
3. Открутить колпачок, поворачивая его в направлении указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.
4. Наклонить голову назад и сместить нижнее веко вниз для образования пространства между веком и глазом.
5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка надавив в специально обозначенное на флаконе место так, чтобы одна капля попала в глаз.
Не касаться поверхности глаза или век наконечником флакона.
При неправильном использовании флакона возможно его инфицирование, что может быть причиной серьезных инфекционных заболеваний глаза с последующей потерей зрения.
6. Повторить пункты 4 и 5 для обоих глаз.
7. Закрыть флакон колпачком, плотно его закрутить. Не нажимать на крышку слишком сильно, поскольку можно повредить флакон или крышку.
8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозирующего наконечника.
Препарат можно применять в течение длительного времени. В клинических исследованиях применяли препарат в течение 3 лет; у пациентов после начальной стабилизации внутриглазного давления не отмечено значимых изменений среднего показателя давления, свидетельствующих о снижении чувствительности к препарату.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к одному или обоим действующим веществам, или к любому из компонентов препарата; заболевания дыхательной системы, в том числе БА, или тяжелые ХОБЛ; синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II или III степени, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок; тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз; период беременности и кормления грудью, детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

о следующих побочных реакциях сообщалось при применении препарата Косопт или одного из действующих веществ препарата в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.
Частота: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (?1/1000 до <1/100) и иногда (от ?1/10 000 до <1/1000).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.
Тимолола малеат, капли глазные: редко — системная красная волчанка.
Со стороны нервной системы
Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: часто — головная боль*; редко — головокружение*, парестезия*.
Тимолола малеат, капли глазные: часто — головная боль*; нечасто — головокружение*, депрессия*; редко — бессонница*, ночные кошмары*, амнезия, парестезии*, усиление признаков и симптомов миастении гравис, снижение либидо*, инсульт*.
Со стороны органа зрения
Косопт: очень часто — ощущение жжения и покалывания; часто — конъюнктивальная инъекция, нечеткость зрения, эрозия роговицы, ощущение зуда в глазу, слезотечение.
Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: часто — воспаление век*, раздражение века*; нечасто — иридоциклит*; редко — раздражение глаза, включая гиперемию*, боль в глазу*, шелушение век*, временная миопия (исчезает после прекращения лечения), отек роговицы*, снижение окулярного давления*, отслоение сосудистой оболочки глаза (с последующей фильтрующей операцией)*.
Тимолола малеат, капли глазные: часто — признаки и симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит*, кератит*, снижение чувствительности роговицы, сухость слизистой оболочки глаза*; редко — нарушения зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях — из-за отмены миотических средств)*; редко — птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки глаза (с последующей фильтрующей операцией)*.
Со стороны органов слуха
Тимолола малеат, капли глазные: редко — звон в ушах*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Тимолола малеат, капли глазные: иногда — брадикардия*, синкопе*; редко — артериальная гипотензия*, боль в груди*, пальпитация*, отеки*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, блокада сердца*, остановка сердца*, ишемия головного мозга, перемежающаяся хромота, синдром Рейно*, ощущение холода в кистях и стопах*.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Косопт: часто — синусит; редко — одышка, дыхательная недостаточность, ринит.
Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: редко — носовое кровотечение*.
Тимолола малеат, капли глазные: редко — одышка*; редко — бронхоспазм (преимущественно у пациентов с брохоспазмом в анамнезе)*, кашель*.
Со стороны ЖКТ
Косопт: очень часто — изменение вкусовых ощущений.
Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: часто — тошнота*; редко — раздражение в горле, сухость во рту*.
Тимолола малеат, капли глазные: иногда — тошнота*, диспепсия*; редко — диарея, сухость во рту*.
Со стороны кожи
Косопт: редко — контактный дерматит.
Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: редко — сыпь*.
Тимолола малеат, капли глазные: редко — алопеция*, псориатическая сыпь или обострение псориаза*.
Со стороны мочевыделительной системы
Косопт: иногда — уролитиаз.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Тимолола малеат, капли глазные: редко иногда — болезнь Пейрони*.
Нарушения общего состояния и нарушения, связанные со способом применения препарата.
Косопт: редко — признаки и симптомы аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, анафилаксию, бронхоспазм.
Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: редко — астения/слабость*.
*Побочные реакции, которые отмечали также при применении Косопта.
Лабораторные показатели
Применение Косопта в ходе клинических исследований не сопровождалось клинически значимыми нарушениями электролитного баланса.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед применением препарата необходимо тщательно вымыть руки.
Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы
Как и другие препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться системно. Поскольку тимолол является блокатором ?-адренорецепторов, возможно развитие побочных реакций, возникающих при системном применении таких препаратов, включая ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелых нарушений центрального и периферического кровообращения, а также артериальной гипотензии. При сердечной недостаточности необходимо провести соответствующий мониторинг перед назначением препарата Косопт. Следует наблюдать за состоянием пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе относительно появления признаков и симптомов сердечной недостаточности, а также контролировать показатели ЧСС. Сообщалось о развитии реакций со стороны дыхательной системы и сердца, включая смерть по причине бронхоспазма и редко — смерть вследствие сердечной недостаточности после применения тимолола малеата.
Нарушение функции печени
Поскольку нет данных о применении препарата у пациентов с нарушением функции печени, следует с осторожностью применять Косопт таким пациентам.
Иммунологические реакции и реакции повышенной чувствительности
Как и другие препараты местного действия, Косопт может абсорбироваться системно. Дорзоламид, как и сульфаниламиды, содержит сульфонамидную группу, поэтому возможно развитие побочных реакций, наблюдаемых при системном применении сульфаниламидных препаратов. При появлении признаков серьезных реакций или реакций повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.
При применении Косопта отмечали местные побочные реакции со стороны органа зрения, которые подобны реакциям при применении дорзоламида гидрохлорида. При развитии таких реакций следует рассмотреть вопрос об отмене Косопта.
Пациенты с атопией или анафилактической реакцией на многочисленные аллергены в анамнезе при применении блокаторов ?-адренорецепторов могут быть более чувствительными к таким аллергенам при случайном, диагностическом или терапевтическом повторном контакте. У таких пациентов обычные дозы эпинефрина для лечения аллергических реакций могут быть неэффективными.
Прекращение лечения
Как и при применении блокаторов ?-адренорецепторов системного действия, следует постепенно прекращать местное применение тимолола при необходимости отмены препарата у пациентов с ИБС.
Дополнительные эффекты блокаторов ?-адренорецепторов
Применение блокаторов ?-адренорецепторов может маскировать определенные симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией, а также симптомы гипертиреоза. Внезапное прекращение применения блокаторов ?-адренорецепторов может приводить к увеличению выраженности симптоматики. Лечение блокаторами ?-адренорецепторов может обострять симптомы при миастении гравис.
Дополнительные эффекты ингибирования карбоангидразы
Применение ингибиторов карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза в результате нарушений кислотно-основного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя нарушений кислотно-основного баланса при применении Косопта не выявлено, редко сообщалось о развитии уролитиаза. Поскольку ингибитор карбоангидразы при местном применении абсорбируется системно, у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе более высокий риск развития уролитиаза при применении препарата Косопт.
Другие особенности
Лечение пациентов с острой открытоугольной глаукомой требует применения других терапевтических средств дополнительно к препаратам, снижающим глазное давление. Применение препарата Косопт у пациентов с острой открытоугольной глаукомой не изучали.
При применении дорзоламида сообщалось о возникновении отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с уже имеющимися хроническим поражением роговицы и/или с внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Дорзоламид для местного применения следует с осторожностью назначать таким пациентам.
О развитии отслоения сосудистой оболочки глаза, которое сопровождалось окулярной гипотонией, сообщалось после проведения процедур фильтрации с назначением лечения водными супрессантами.
Использование контактных линз
В состав препарата входит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Следует снять контактные линзы перед закапыванием препарата и одевать минимум через 15 мин после применения препарата. Известно, что бензалкония гидрохлорид может изменять цвет мягких контактных линз.
Как и при применении других противоглаукомных препаратов, сообщалось о снижении чувствительности к тимолола малеату для местного применения при длительном лечении. Однако в клинических исследованиях применение препарата в течение 3 лет, у пациентов не выявлено значимой разницы среднего показателя внутриглазного давления после начальной стабилизации давления.
Период беременности и кормления грудью. Препарат не применяют в период беременности.
Неизвестно, экскретируется ли дорзоламид в грудное молоко. Тимолол секретируется с грудным молоком. Поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети. Не применяют.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Исследование влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или механизмами не проводили. Однако, учитывая приведенные побочные реакции, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

в случае одновременного применения с другим местным офтальмологическим препаратом, Косопт необходимо применять с интервалом не менее 10 мин.
Специальные исследования взаимодействия Косопта и других препаратов не проводили. Не отмечено взаимодействий при одновременном применении препарата Косопт и следующих групп препаратов системного действия: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) и гормоны (эстрогены, инсулин, тироксин).
Однако существует возможность возникновения дополнительных эффектов и артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола малеата с блокаторами кальциевых каналов для перорального применения, препаратами, снижающими синтез катехоламина, или блокаторами ?-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, наркотическими препаратами и ингибиторами МАО.
При одновременном применении с ингибиторами CYP 2D6 (например хинидиновые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и тимолола сообщалось о потенцировании системной ?-блокады (снижение ЧСС, депрессия).
Хотя Косопт при монотерапии оказывает незначительное влияние на размер зрачка глаза, иногда сообщалось о мидриазе в результате одновременного применения тимолола малеата местно и эпинефрина (адреналина).
Блокаторы ?-адренорецепторов могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов.
Блокаторы ?-адренорецепторов для приема внутрь могут провоцировать развитие «рикошетной» АГ при отмене клонидина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке тимолола возможно развитие системных эффектов передозировки блокаторами ?-адренорецепторов системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. Самые ожидаемые симптомы передозировки дорзоламида — нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и возможное влияние на ЦНС.
Есть ограниченные данные относительно случайной или преднамеренной передозировки дорзоламида гидрохлорида. Сообщалось о сонливости после приема внутрь. При местном применении были следующие сообщения: тошнота, головокружение, головная боль, астения, необычные сны, дисфагия.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Мониторинг уровня электролитов в плазме крови (главным образом калия) и показателей рН крови. Тимолол не выводится полностью при диализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes