ИНДОМЕТАЦИН-РЕТАРД (INDOMETACINUM-RETARD)

ИНДОМЕТАЦИН-РЕТАРД (INDOMETACINUM-RETARD)
  • 0.00 / 5 5
0 голосов, 0.00 средн. оценка (0%)

INDOMETACINUM     M01A B01

Стиролбиофарм

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. пролонг. дейст. 75 мг блистер, № 12, № 24

 Индометацин 75 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, аммонийно-метакрилатный сополимер тип А, магния стеарат, азорубин (Е122).

№  UA/5071/01/01 от 08.11.2010 до 08.11.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Индометацин — производное индолуксусной кислоты, относится к группе НПВП. Индометацин-ретард обладает выраженным противовоспалительным и более слабым анальгезирующим действием.
Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, в результате чего снижается их содержание в периферической крови. Индометацин способен блокировать взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, что приводит к снижению болевой чувствительности в центре воспаления. Оказывает тормозящее действие на простагландиновый синтез путем угнетения ЦОГ.
Кроме того, уменьшает и тромбоцитарную агрегацию, и липоксигеназную активность в участке воспаления, соответственно, и лейкотриены; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз.
Фармакокинетика
Индометацин при пероральном применении быстро всасывается в ЖКТ.
Всасывание: при пероральном применении 80–90% дозы всасывается через слизистую оболочку тонкой кишки и в меньшей степени — через слизистую оболочку желудка. Cmax в плазме крови достигается на протяжении 1–2 ч.
Распределение: распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентарный и ГЭБ. Проникает через синовиальную мембрану в сустав, при этом концентрация индометацина в синовиальной жидкости повышается. Связывается с белками плазмы крови в 90–98%, усиливает терапевтический эффект других лекарственных средств при одновременном применении.
Метаболизм: метаболизируется в печени с помощью окисления и конъюгации.
Выведение: Т? индометацина достигается между 2,6 и 11,2 ч, или в среднем — 5,8 ч. 60–75% выделяется почками, из них 10–20% — в неизменном виде, другое количество выделяется с желчью и калом. Проникает в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ:

для непродолжительного симптоматического лечения острой и хронической боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит, коксит, острые воспалительные состояния скелетных мышц, боль в крестцово-поясничном участке позвоночника; воспаление околосуставных тканей (бурсит, тендинит, синовит, тендовагинит, тенонит); воспаление, боль и отеки, связанные с ортопедическими процедурами. Первичная дисменорея.

ПРИМЕНЕНИЕ:

режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом клинического течения заболевания.
Взрослые: 1 или 2 капсулы (75–150 мг) в течении суток, в зависимости от клинического состояния пациента.
Суточная доза составляет 1,5–2,5 мг/кг (в 3–4 приема), максимальная суточная доза — 150 мг.
Лица пожилого возраста: 1 или 2 капсулы в течение суток. Этой возрастной группе необходимо строго соблюдать особую осторожность ввиду повышенной возможности появления побочных реакций.
Первичная дисменорея: 1 капсула (75 мг) в сутки.
Курс лечения — 10–14 дней.
Примечание: для снижения риска появления побочных эффектов со стороны ЖКТ необходимо всегда принимать препарат во время или после еды и запивать стаканом воды или молока, или одновременно принимать антациды.
Капсулы следует глотать целыми, не разжевывая и не повреждая капсулу.
При длительном применении максимальная суточная доза — 75 мг.
Рекомендуется начинать лечение с низких доз, повышая их в случае необходимости. Во время лечения необходимо избегать употребления спиртных напитков. В случае пропуска очередной дозы можно ее принять на протяжении 2 ч после предусмотренного времени приема. Если на протяжении этого времени не будет принята пропущенная доза, то необходимо ее пропустить и принять следующую дозу по плану. Нельзя удваивать дозу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к индометацину и к другим компонентам препарата или к другим НПВП.
Наличие в анамнезе приступов БА, крапивницы, ангионевротического отека или ринита после применения других НПВП.
Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с применением НПВП в анамнезе. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит и/или энтероколит, полипы в носу. Тяжелая сердечная, почечная и печеночная недостаточность.
Одновременное применение других НПВП, включая специфические ингибиторы ЦОГ-2 — повышенный риск возникновения нежелательных эффектов.
Пред- и постоперационная боль при операции аортокоронарного шунтирования.
Период беременности и кормления грудью, детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ и печени: тошнота, потеря аппетита, рвота, диспепсия, боль в эпигастральной области; боль в животе, нарушение вкуса, запор, диарея, метеоризм, язвенный стоматит, в отдельных случаях — развитие язвы пищеварительного тракта (которые могут создавать стеноз или непроходимость), кровотечение из сигмовидной кишки (даже без язвы или дивертикула), перфорация сигмовидной кишки (например дивертикул или карцинома), усиление боли в животе или обострение заболевания у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, а также регионарный илеит, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация или кровотечение пищеварительного тракта, застой желчи (холестаз), желтуха, гастроэнтерит, проктит, кишечные стриктуры, мелена, гематемезис, изжога; повышение уровня сывороточных аминотрансаминаз (АлАТ, АсАТ), транзиторное повышение уровня билирубина, токсический гепатит, фульминантный гепатит.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, дезориентация, лихорадка, отек мозга, нервозность, асептический менингит, сонливость, нарушение концентрации внимания, помутнение сознания, судороги, нарушение чувствительности, включая парестезию, периферическая нейропатия, нарушение памяти, непроизвольные движения; в отдельных случаях — депрессия, тревожность, нарушение сна; раздражительность, пациенты с депрессией в  анамнезе, психотические реакции, эпилепсия или паркинсонизм, возможно ухудшение течения заболевания, бессонница, деперсонализация, дизартрия, галлюцинации, кома, страх, возбуждение, утомляемость.
Со стороны мочеполовой системы: отдельные случаи развития интерстициального нефрита и нефротического синдрома с симптомами гематурии, протеинурии, острая почечная недостаточность, влагалищные кровотечения, боль в молочных железах, их увеличение, гинекомастия, отеки, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — гемолитическая и апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбопластическая микроангиопатия, нейтропения, угнетение деятельности костного мозга, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания и связанные с ним петехия, экхимоз, анемия вторичная в связи с кровотечениями ЖКТ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ, аритмия, ангиит, повышение АД, отеки, артериальная гипотензия, покраснение лица, васкулит, стенокардия, застойная сердечная недостаточность, пальпитация (ощущение сердцебиения).
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, ангионевротический отек, светочувствительность, буллезные высыпания, узловая эритема, сыпь, покраснение, дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, полиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, потеря волос, обострение псориаза, экзема, эксфолиативный дерматит, пурпура.
Со стороны органа слуха и равновесия: звон и шум в ушах, нарушение слуха, глухота, вертиго.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, нарушения зрения, неврит зрительного нерва, диплопия, конъюнктивит. Боль в окологлазной области; у некоторых больных при длительном лечении отмечали отложения на роговице, а также аномалии сетчатки или желтого пятна (макулы), ретинопатия и кератинопатия (что связано с отложением индометацина в сетчатке и роговице).
Со стороны иммунной системы: неспецифические аллергические реакции, анафилаксия, повышенная реактивность дыхательных путей, которая проявляется в виде БА, бронхоспазма, диспноэ, кожные реакции, а именно: сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек, пузырчатый или шелушащийся дерматоз (включая полиформную эритему и эпидермальный некролиз).
Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гиперкалиемия, повышение уровня мочевины, глюкозурия, повышение уровня печеночных ферментов, увеличение массы тела, задержка жидкости, повышение потоотделения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: легочная субтропическая эозинофилия, носовое кровотечение, бронхоспазм, астматические приступы, острый респираторный дистресс, диспноэ.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, ускорение хрящевой дегенерации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

выраженность побочного действия можно уменьшить при применении самой низкой эффективной дозы на протяжении короткого периода времени.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ и печени можно уменьшить, если принимать индометацин во время или после еды, или при одновременном приеме с молоком или антацидами. Риск появления побочных действий со стороны ЖКТ выше при применении высоких доз НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией. Таким пациентам лечение НПВП следует начинать с самой низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость применения протективных средств (например мизопростола или ингибиторов протонного насоса).
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) могут быть связаны со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, чтобы исключить такой риск для индометацина. Лечение индометацином пациентов с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий необходимо проводить только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Такую оценку следует провести и до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, табакокурение).
Индометацин применяют с особой осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью к лекарственным препаратам и пищевым продуктам.
Индометацин следует с осторожностью назначать пациентам с заболеванием почек (клиренс креатинина <30 мл) из-за возможного поражения почек.
Серьезные кожные реакции (включая летальный исход) очень редко отмечают при применении НПВП и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса — Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Наивысший риск появления отмеченных реакций — в начале лечения. Прием лекарственного средства следует прекратить при первых кожных реакциях или других признаках гиперчувствительности.
При приеме лекарственных препаратов из группы НПВП существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, больных, которые применяют блокаторы ?-адренорецепторов, ингибиторы АПФ и калийсберегающие диуретики. Таким пациентам необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Следует быть осторожными, назначая индометацин пациентам с психическими расстройствами, депрессией, паркинсонизмом, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, АГ, а также пациентам с геморрагическими диатезами и повышенной склонностью к кровотечениям в связи с обострением состояния.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции почек, печени или сердца или состояниями, которые предрасположены к задержке жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает ослабление функции почек и застой жидкости.
Пациентам со сниженным кровотоком, у которых почечные простагландины играют важную роль в поддержке почечной перфузии, НПВП могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. В группу риска возникновения подобной реакции входят пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, сахарным диабетом, лица пожилого возраста, пациенты со сниженным объемом межклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также пациенты, которые одновременно принимают нефротоксические препараты. Таким пациентам необходимо контролировать функцию почек во время приема препарата. Следует быть осторожными, применяя препарат пациентам с БА в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.
Кровотечения, язвы или перфорации пищеварительного тракта могут появиться без предыдущих симптомов, поэтому прием препарата следует прекратить. Больные с такими заболеваниями в анамнезе, должны предупредить об этом врача.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с аномалиями сигмовидной кишки, язвенным колитом или болезнью Крона.
У больных могут возникать отложения на роговице или аномалии сетчатки, из-за этого им необходимо периодически проходить офтальмологические исследования.
Пациентам, которые длительное время принимают Индометацин-ретард, следует периодически проводить исследование крови, функции печени или желудка, чтобы как можно раньше выявить любое нежелательное влияние.
В отдельных случаях прием индометацина может маскировать проявления инфекционно-воспалительного процесса, а также следует быть осторожными при применении живых вакцин. Необходимо помнить о повышенном риске кровотечений, поскольку индометацин подавляет агрегацию тромбоцитов.
Следует быть осторожными при применении препарата у пациентов после хирургических вмешательств, поскольку длительность кровотечений у них может быть увеличена.
Применение индометацина может снизить женскую фертильность. Женщинам, которые хотят забеременеть, нельзя применять препарат.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с АГ или ИБС с застоем жидкости или отеками. Длительный прием индометацина в больших количествах может повышать риск артериального тромбоза.
У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита.
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции применять препарат нельзя.
Применение в период беременности и кормления грудью
Применение препарата противопоказано в период беременности и кормления грудью.
Дети
Применение препарата у детей противопоказано.
Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
Не рекомендуется назначать препарат водителям и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций, из-за возможного возникновения побочных реакций (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушения слуха и зрения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

следует избегать применения двух или более НПВП в связи с повышенным риском возникновения нежелательных эффектов.
Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой и ее производными из-за повышенного риска возникновения нежелательных эффектов со стороны ЖКТ. Более того, ацетилсалициловая кислота может снизить уровень индометацина в крови.
При одновременном приеме с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог, с ципрофлоксацином — риск кожных реакций и нейротоксичность.
Одновременное применение зальцитабина и индометацина вызывает изменение их фармакодинамики.
Одновременное применение зидовудина и индометацина повышает риск гематологической токсичности. Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром.
Следует быть осторожными при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации. Индометацин способен снижать канальцевую секрецию метотрексата, таким образом усиливая токсичность.
Следует с осторожностью применять одновременно с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) из-за повышения риска кровотечений.
Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться НПВП. В отдельных случаях одновременное применение с метформином может вызывать метаболический ацидоз.
С осторожностью следует одновременно применять с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина.
Одновременное применение с галоперидолом усиливает сонливость.
При назначении индометацина пациентам, которые принимают непрямые антикоагулянты, следует усилить контроль за показателями протромбинового индекса, в связи с усилением действия варфарина.
С осторожностью следует одновременно применять с клопидогрелем в связи с повышенным риском кровотечений. Индометацин способен подавлять агрегацию тромбоцитов и увеличивать длительность кровотечений.
У пациентов, которые принимают пробенецид, возможно повышение уровня индометацина в плазме крови, ввиду чего следует снизить его дозу.
Индометацин способен значительно снижать антигипертензивное действие блокаторов ?-адренорецепторов (частично путем угнетения синтеза простагландинов). У пациентов, которые принимают ингибиторы АПФ, может развиться гиперкалиемия.
Следует с осторожностью применять одновременно с блокаторами ?-, ?-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина-II, гидралазином или нифедипином.
Индометацин способен снижать эффективность диуретиков разных типов. Он может уменьшить выраженность мочегонного и антигипертензивного действия тиазидов и фуросемида, а также вызывать блокировку повышения активности ренина плазмы крови, вызванной фуросемидом.
Диуретики повышают риск нефротоксичности НПВП.
НПВП могут повышать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке крови, снижать скорость клубочковой фильтрации и способствовать обострению сердечной недостаточности.
НПВП могут усиливать токсичность циклоспорина (возможно, путем снижения синтеза почечного простациклина).
Одновременное применение с кортикостероидами повышает риск развития язвенной болезни и кровотечений в ЖКТ, их одновременное применение позволяет снизить дозировку этих препаратов.
При одновременном приеме с препаратами лития индометацин повышает концентрацию лития в крови и усиливает риск развития токсичных эффектов.
Следует избегать одновременного приема с триамтереном ввиду возникновения обратимой почечной недостаточности.
При одновременном приеме с дифлунизалом снижается почечный клиренс индометацина и существенно повышается его концентрация в плазме крови, что может приводить к желудочно-кишечным кровотечениям.
При одновременном приеме с такролимусом повышается риск нефротоксичности.
Индометацин повышает биодоступность дифосфонатов при одновременном применении с тилудроновой кислотой.
При одновременном приеме с бензодиазепинами повышается риск возникновения головокружения.
При одновременном приеме с десмопрессином усиливается действие последнего.
Следует избегать приема НПВП на протяжении 8–12 сут после применения мифепристона.
Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена, и таким образом повышать уровень его токсического действия.
У пациентов при одновременном приеме индометацина и муромонаба-CD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии.
При одновременном приеме с сосудорасширяющими средствами повышается риск кровотечений.
Индометацин способен искажать результаты лабораторных анализов:

  • вызывать повышение уровня одного или более печеночных ферментов;
  • препарат может быть причиной получения ошибочно отрицательных результатов при пробе угнетения дексаметазона.

Одновременное применение НПВП и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому необходимо избегать их одновременного применения.
Индометацин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Индометацин продлевает и усиливает действие солей лития, поэтому необходимы коррекция доз последних в начале комбинированного лечения и мониторинг концентрации лития. Пробенецид потенцирует действие индометацина, поэтому при их одновременном применении рекомендуется снижать суточную дозу последнего. При необходимости повышения дозы индометацина делать это необходимо с осторожностью и кратными количествами. Одновременное применение индометацина и имуносупрессоров приводит к усилению их токсичности.
Необходимо контролировать время кровотечения и протромбиновый индекс. Индометацин конкурентно взаимодействует с кумариновыми антикоагулянтами в местах связывания с протеинами плазмы крови, в результате чего повышается их концентрация в плазме крови. Одновременное применение хинолинов и индометацина может повысить риск развития судорог у пациентов при наличии или отсутствии данных об эпилепсии или судорогах в анамнезе.
Индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в случае приема избыточного количества препарата возможно возникновение тошноты, рвоты, головной боли, головокружения, дезориентации, сонливости, нарушения памяти.
Показано симптоматическое лечение и обеспечение основных жизненных функций. Следует спровоцировать рвоту или, если это возможно, сделать промывание желудка. После опорожнения желудка необходимо принять 20–50 мг активированного угля. Необходимо обеспечить надлежащий диурез, контролировать функции почек и печени.
Больного следует госпитализировать, если этого требует его состояние. Необходимо вести строгое наблюдение на протяжении нескольких дней. При возникновении частых или длительных судорог следует ввести диазепам. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.

ИНДОМЕТАЦИН-РЕТАРД (INDOMETACINUM-RETARD)
  • 0.00 / 5 5
0 голосов, 0.00 средн. оценка (0%)

Добавить комментарий