ГАСТРОЦЕПИН (GASTROZEPIN)

ГАСТРОЦЕПИН (GASTROZEPIN)

PIRENZEPINUM     A02B X03

Boehringer Ingelheim

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 25 мг, № 20, № 50

 Пирензепина дигидрохлорид 25 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№  UA/0581/01/01 от 24.03.2009 до 24.03.2014

р-р д/ин. 10 мг амп. 2 мл, № 5

 Пирензепина дигидрохлорид 10 мг/2 мл

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль (E1520), натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат (E262), кислота уксусная ледяная (E260), вода для инъекций.

№ UA/0581/02/01 от 27.11.2008 до 27.11.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

пирензепин — селективный блокатор М1-холинорецепторов обкладочных и основных клеток слизистой оболочки желудка, угнетает продукцию соляной кислоты и повышает рН желудка. В терапевтических дозах не проникает через ГЭБ.
Фармакокинетика. Пирензепин неполностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови определяется через 2–3 ч после перорального приема и через 20–30 мин после в/м инъекции. После перорального введения величина средней биодоступности составляет 10–20%.
Одновременный прием с пищей или перед едой уменьшает значение AUC на 30%. Только 12% пирензепина связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, в минимальных количествах экскретируется в грудное молоко.
После приема внутрь практически полностью выводится с калом, при парентеральном введении — в равной степени с мочой и калом. Общий плазменный клиренс — около 250 мл/мин. Ренальный клиренс составляет около половины этой величины, что приблизительно эквивалентно уровню гломерулярной фильтрации. Препарат характеризуется длительным T? (10–12 ч), чем объясняется его продолжительный терапевтический эффект.
Фармакокинетика препарата при почечной или печеночной недостаточности существенно не меняется. Кажущийся объем распределения составляет в среднем 14 л, что соответствует приблизительному объему внеклеточного пространства человека.

ПОКАЗАНИЯ:

Таблетки. Острая и хроническая формы язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
Р-р для инъекций. Профилактика и лечение язв, вызванных стрессом; кровоточащие эрозии или язвы верхних отделов ЖКТ, начальная терапия тяжелых острых и хронических форм язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки назначают внутрь в дозе 50–150 мг/сут в несколько приемов. Как правило, рекомендуется по 50 мг 2 раза в сутки. Очень редко в первые 2–3 дня лечения возникает необходимость в приеме дополнительной дозы днем.
Принимать утром и вечером за 30 мин до еды с небольшим количеством жидкости. Непрерывную пероральную терапию необходимо проводить (даже при быстром субъективном улучшении состояния) не менее 4–6 нед без снижения дозы препарата.
Р-р для инъекций обычно вводят в/м или в/в по 2 мл (содержимое 1 ампулы) с интервалом 12 ч. Для профилактики и лечения стрессовой язвы верхних отделов ЖКТ рекомендуется вводить по 2 мл р-ра 3 раза в сутки с интервалом 8 ч.
Парентеральную терапию Гастроцепином следует проводить до клинического улучшения (как правило, в течение 2–3 дней), после чего переходят на прием пероральной формы препарата.
Примечание. В/в введение препарата проводится болюсно медленно (не менее 3 мин) или, что предпочтительнее, путем инфузии (в/в капельно). Для в/в инфузии р-р Гастроцепина для инъекций можно разводить в изотоническом р-ре натрия хлорида, р-ре Рингера, 5% р-ре левулезы или 5% р-ре глюкозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, паралитическая непроходимость кишечника, детский возраст. Для препарата в форме инъекций — период беременности и кормления грудью.
У пациентов с редкой непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или нарушением всасываемости глюкозы и галактозы не следует применять препарат в форме таблеток.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

отмечают ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, тахикардию, диарею, запор, задержку мочи, головную боль, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы, тахикардии.
Таблетки Гастроцепин содержат 833,64 мг лактозы в каждой максимальной рекомендованной суточной дозе.
В/в инъекции всегда следует проводить медленно в связи с риском развития тромбофлебита вследствие содержания 39,2% пропиленгликоля; пациентам с нестабильной циркуляцией крови из-за высокого начального уровня АД необходим его постоянный контроль.
Период беременности и кормления грудью. Информация о применении препарата в период беременности ограничена. Установлено, что пирензепин выделяется в грудное молоко в незначительном количестве. В результате этого у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможен антихолинергический эффект. Исследования относительно влияния на фертильность и репродуктивную функцию не проводились. Следует избегать применения препарата в период беременности и кормления грудью.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работе с другими механизмами. Исследований относительно влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами не проводилось. Но пациенты должны быть предупреждены о возможных возникновениях таких нежелательных реакций, как нарушение аккомодации. Поэтому препарат необходимо применять с осторожностью во время вождения и при работе с другими механизмами. Если у пациента возникают нарушения аккомодации, он должен избегать выполнения потенциально опасной деятельности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение Гастроцепина и блокаторов H2-рецепторов приводит к выраженному угнетению секреции соляной кислоты. Эффект противовоспалительных препаратов не изменяется при одновременном применении с Гастроцепином. С другой стороны, улучшается восприимчивость пищеварительного тракта относительно этих продуктов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: до настоящего времени не было сообщений о случаях передозировки у человека. Однако при введении препарата в высоких дозах возможны антихолинергические эффекты: сухость, влажность и гиперемия кожи, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, мидриаз, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.
Лечение: Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ и повторные дозы активированного угля неэффективны для выведения антихолинергических агентов.
В случае выраженной интоксикации (гипертермия, тяжелый делирий или тахикардия) показано в/в введение физостигмина в невысоких дозах. В случае развития острой глаукомы необходимо назначить миотические средства и немедленно обратиться к специалисту.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

р-р для инъекций — в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С; таблетки — при температуре не выше 30 °С.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes

Антон
2013-06-12 08:32:48
Гастроцепин полная фигня