ЭСПА-КАРБ (ESPA-CARB)

ЭСПА-КАРБ (ESPA-CARB)
  • 3.67 / 5 5
3 голосов, 3.67 средн. оценка (73%)

CARBIMAZOLE     H03B B01

esparma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг блистер, № 50, № 100

 Карбимазол 5 мг

Прочие ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

№ UA/12191/01/01 от 11.05.2012 до 11.05.2017

табл. 10 мг блистер, № 50, № 100

 Карбимазол 10 мг

Прочие ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).

№ UA/12191/01/02 от 11.05.2012 до 11.05.2017

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Карбимазол в зависимости от дозирования тормозит встраивание йода в тирозин, а следовательно, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство делает возможным симптоматическую терапию гиперфункции щитовидной железы независимо от ее этиологии. Влияет ли карбимазол, кроме этого, на естественное течение заболевания при иммунологически обусловленной форме гипертиреоза (базедовой болезни), то есть замедляет ли он иммунопатогенетический процесс, который лежит в основе заболевания, в настоящее время с полной уверенностью определить невозможно. На выделение уже синтезированных гормонов щитовидной железы карбимазол не влияет. Этим объясняется в отдельных случаях разная продолжительность латентного периода действия препарата до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в плазме крови, то есть до клинического улучшения состояния. Препарат не влияет также на гипертиреоз вследствие выделения гормонов после деструкции клеток щитовидной железы, например, после радиотерапии или при тиреоидите.
Фармакокинетика. Карбимазол быстро и полностью всасывается и непосредственно после всасывания превращается в свою активную форму — тиамазол. После приема 15 мг карбимазола на протяжении 24–72 мин достигается максимальный плазменный уровень — 150 нг/нл.
Связыванием тиамазола с белками плазмы крови можно пренебречь. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где он медленно метаболизируется и, поскольку продолжительность его действия непосредственно больше связана с концентрацией вещества в щитовидной железе, чем с его Т? из плазмы, это приводит к удлинению антитиреоидной активности. Это предопределяет почти 24-часовую продолжительность действия отдельной дозы и дает возможность применять препарат 1 раз в сутки. Кинетика тиамазола, согласно имеющимся в настоящее время данным, не зависит от состояния функции щитовидной железы.
Т? из организма составляет около 3 ч, при недостаточной функции печени он удлиняется. Тиамазол выводится как с мочой, так и с желчью. Но желчная экскреция незначительная, что дает возможность сделать вывод о энтерогепатической циркуляции. Почками на протяжении 24 ч выделяется 70% тиамазола, из них только незначительное количество — в неизмененном виде. Данных относительно фармакологической активности метаболитов в настоящее время нет.

ПОКАЗАНИЯ:

нарушение функции щитовидной железы, связанное с гиперпродукцией ее гормонов (гипертиреоз). Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе. Терапия до и после лечения радиоактивным йодом.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Эспа-карб применяют только при гиперфункции щитовидной железы, которая была подтверждена лабораторными тестами.
Взрослые. Доза в начале лечения должна составлять 20–60 мг, которую необходимо титровать в зависимости от функции щитовидной железы до достижения эутиреоидного состояния пациента, чтобы снизить риск избыточного лечения и, как следствие, гипотиреоза. Дальнейшее лечение проводят одним из двух способов.
Поддерживающая терапия: конечная доза, как правило, составляет 5–15 мг/сут, которую можно принять как однократную суточную дозу. Терапию продолжают на протяжении не менее 6–18 мес. Рекомендуют постоянный контроль функции щитовидной железы одновременно с соответствующим подбором дозы для поддержания эутиреоидного состояния.
Схема блокирования-замещения: поддерживаются начальные дозы 20–60 мг/сут, дополнительно назначают левотироксин натрий 50–150 мкг/сут, чтобы предотвратить гипотиреоз. Терапия длится на протяжении не менее 6–18 мес.
Пациенты пожилого возраста. Если нет любых противопоказаний или предостережений, то таким пациентам не требуется специальное дозирование.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная индивидуальная чувствительность к карбимазолу или другим компонентам препарата. Уже существующие тяжелые нарушения со стороны системы крови, тяжелая печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции обычно возникают на протяжении первых 8 нед лечения. Чаще всего отмечали такие реакции: тошноту, головную боль, артралгии, незначительные нарушения со стороны ЖКТ, кожные высыпания, зуд. Эти реакции, как правило, транзиторные и не требуют отмены препарата.
Со стороны системы крови: угнетение функции костного мозга, нейтропения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз; редко — панцитопения/апластическая анемия, тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия. Пациентов необходимо информировать, что в случае возникновения ангины, кровоподтеков или кровотечений, язв в ротовой полости, лихорадки, недомогания они должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Такие пациенты требуют немедленного проведения анализа крови, особенно те, у кого есть любые клинические признаки инфекции.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, незначительные желудочно-кишечные нарушения.
Общие нарушения: лихорадка, недомогание, ушибы.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха, которые требуют прекращения применения препарата.
Со стороны кожи и ее производных: кожные высыпания, зуд, крапивница. Были единичные сообщения о выпадении волос.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — миопатия. У пациентов, у которых после лечения карбимазолом возникает боль в мышцах, необходимо постоянно контролировать уровень КФК.
Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, мультисистемные реакции гиперчувствительности (кожный васкулит, реакции со стороны печени, легких и почек).
Со стороны сосудов: кровотечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при возникновении первых признаков и симптомов нарушения функции печени (боль в верхней области живота, отсутствие аппетита, общий зуд) прием препарата следует прекратить и немедленно провести мониторинг функции печени.
Карбимазол с осторожностью следует применять у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.
При тяжелом нарушении функции печени лечение необходимо прекратить. Т? может увеличиваться при нарушении функции печени.
Во время назначения радиоактивного йода на этот период следует прекратить лечение карбимазолом.
Больным, которые не могут выполнять инструкции относительно применения препарата или не могут обследоваться регулярно, не следует принимать карбимазол.
У пациентов, у которых возможны возникновение судорог или ухудшение памяти, необходимо регулярно проводить анализ крови.
Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат.
Меры предосторожности необходимы пациентам с внутригрудным зобом, который может ухудшить начальное лечение карбимазолом. Обструкция трахеи может возникнуть из-за внутригрудного зоба.
Применение карбимазола у небеременных репродуктивного возраста возможно только при оценке риск/польза.
Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.
Применение в период беременности и кормления грудью. Карбимазол проникает через плаценту. Если доза для матери в пределах стандартного диапазона и состояние ее щитовидной железы контролируются, нет никаких доказательств развития нарушения щитовидной железы у новорожденных. В исследованиях отмечено, что частота врожденных пороков развития выше у тех детей, у матерей которых отмечали нелеченый гипертиреоз, чем у тех, кому проводили терапию карбимазолом.
Однако очень редко врожденные недостатки развития отмечены после применения карбимазола или его активного метаболита метимазола в период беременности. Возможна взаимосвязь возникновения мальформаций, в частности атрезии хоан и врожденной аплазии кутис, что не может быть исключено при трансплацентарном влиянии карбимазола и метимазола. Таким образом, применение карбимазола в период беременности и у женщин репродуктивного возраста возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Также поступали сообщения о случаях нарушения функции почек, черепа, врожденных пороков развития сердечно-сосудистой системы, пупочной грыжи, пороков развития ЖКТ, пороков пупка и атрезии двенадцатиперстной кишки. Таким образом, карбимазол следует назначать в период беременности только тогда, когда пропилтиоурацил не подходит. Если карбимазол необходимо применять в период беременности, дозу препарата следует корригировать в зависимости от клинического состояния пациентки. Можно применять препарат в низких дозах и прекратить лечение за 3–4 нед до срока родов, чтобы снизить риск неонатальных осложнений. Прекращать лечение в период беременности нельзя, поскольку очень незначительное количество тироксина проникает через плаценту в последний триместр беременности.
Карбимазол экскретируется с грудным молоком. Если необходима дальнейшая терапия препаратом, следует прекратить кормление грудью.
Дети. Нет достаточного опыта применения карбимазола у детей, поэтому препарат не назначают пациентам этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Влияние на способность к управлению транспортными средствами или работе с другими механизмами неизвестно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

нет достаточных данных относительно взаимодействия карбимазола с другими лекарственными средствами. Следует с осторожностью применять карбимазол со средствами, которые могут быть причиной развития агранулоцитоза. Поскольку карбимазол является антагонистом витамина К, может усиливаться эффект антикоагулянтов. Возможно повышение уровня теофиллина в плазме крови и развитие токсичности, если пациенты получают терапию антитиреоидными препаратами без снижения дозы теофиллина. Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

случаи передозировки не описаны.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

ЭСПА-КАРБ (ESPA-CARB)
  • 3.67 / 5 5
3 голосов, 3.67 средн. оценка (73%)

Один комментарий

  1. Натали

    on 17.12.2013 at 22:48 - Ответить

    препарат стала принимать после того когда на тирозол пошла аллергия(рвота с кровью),только надо подобрать «свою дозу».мне пришлось сделать это методом тыка.после применения около 4 месяцев,при условии контроля приёма анализы пошли «на качество»,врач пока запрещает снижать дозу,как только (не специально) пропускаю время приёма — щитовидка душит.после приема таблетки -от получаса состояние нормализуется.вот только общее состояние:приступы панического страха 1-3 раза на день,до откровенной истерики.потливость рук и тремор,сильное головокружение когда закрываю глаза. подташнивание.(нудота).сколько так выдержу не знаю. производители — что скажите?

Добавить комментарий