ХАЙЛЕФЛОКС (HILEFLOX)

LEVOFLOXACINUM     J01M A12

Хайгланс Лабораториз

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 250 мг блистер, № 10

 Левофлоксацин 250 мг

№ UA/10395/01/01 от 29.01.2010 до 29.01.2015

табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, № 5, № 10
табл. п/плен. оболочкой 500 мг контейнер, № 100, № 500

 Левофлоксацин 500 мг

№ UA/10395/01/02 от 29.01.2010 до 29.01.2015

табл. п/плен. оболочкой 750 мг блистер, № 5
табл. п/плен. оболочкой 750 мг контейнер, № 100

 Левофлоксацин 750 мг

№ UA/10395/01/03 от 29.01.2010 до 29.01.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Левофлоксацин — это синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.
Механизм действия
В качестве антибактериального препарата группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.
Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика
Степень антибактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения Cmax в сыворотке крови или AUC и минимальной ингибирующей концентрации (МИК).
Механизм резистентности
Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-А. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.
Благодаря механизму действия обычно нет перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.
Пограничные значения
Рекомендованные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) пограничные значения МИК для левофлоксацина, разграничивающие чувствительные микроорганизмы от организмов умеренно чувствительных (умеренно резистентных) и умеренно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице тестирования МИК (мг/л) ниже.
Клинические пограничные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (20.06.2006):

Возбудитель Чувствительные Резистентные
Enterobacteriacae ?1 мг/л >2 мг/л
Pseudomonas spp. ?1 мг/л >2 мг/л
Acinetobacter spp. ?1 мг/л >2 мг/л
Staphylococcus spp. ?1 мг/л >2 мг/л
S.pneumoniae1 ?2 мг/л >2 мг/л
Streptococcus А, В, С, G ?1 мг/л >2 мг/л
Н. influenzae M.catarrhalis2 ?1 мг/л >1 мг/л
Пограничные значения, не связанные с видами3 ?1 мг/л >2 мг/л

1Пограничное значение МИК между чувствительными и умеренно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами было повышено с 1,0 до 2,0 с целью сдерживания роста диких штаммов этого микроорганизма, демонстрирующих вариабельность данного параметра. Пограничные значения касаются терапии в высоких дозах.
2Штаммы с величинами МИК выше пограничного значения между чувствительными и умеренно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами очень редкие или о них до настоящего времени не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить, и если результат будет подтвержден, прислать изолят в справочную лабораторию.
3Пограничные значения МИК, не связанные с видами, определены преимущественно исходя из данных фармакокинетики/фармакодинамики, и являются независимыми от МИК для определенных видов. Они используются только для видов, у которых не было определено конкретное для вида пограничное значение, и не пригодны для использования для видов, у которых тестирование на чувствительность не рекомендуется или для которых существует недостаточно доказательств относительно сомнительных видов (Enterococcus, Neisseria, грамотрицательные анаэробы).
Рекомендованные CLSI (Институтом клинических и лабораторных стандартов, ранее NCCLS) пограничные значения МИК для левофлоксацина, разграничивающие чувствительные от промежуточно чувствительных организмов, и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице ниже для тестирования МИК (мкг/мл) или диско-диффузного метода (диаметр зоны (мм) с использованием диска с левофлоксацином 5 мкг).
Рекомендованные CLSI пограничные значения МИК и диско-диффузного метода для левофлоксацина (M100-S17, 2007):

Возбудитель Чувствительные Резистентные
Enterobacteriacae ?2 мкг/мл ?17 мм ?8 мкг/мл ?13 мм
Не Enterobacteriacae ?2 мкг/мл ?17 мм ?8 мкг/мл ?13 мм
Acinetobacter spp. ?2 мкг/мл ?17 мм ?8 мкг/мл ?13 мм
Stenotrophomonas maltophilia ?2 мкг/мл ?17 мм ?8 мкг/мл ?13 мм
Staphylococcus spp. ?1 мкг/мл ?19 мм ?4 мкг/мл ?15 мм
Enterococcus spp. ?2 мкг/мл ?17 мм ?8 мкг/мл ?13 мм
H. influenzae M.catarrhalis1 ?2 мкг/мл ?17 мм
Streptococcus pneumoniae ?2 мкг/мл ?17 мм ?8 мкг/мл ?13 мм
?-гемолитический Streptococcus ?2 мкг/мл ?17 мм ?8 мкг/мл ?13 мм

1Отсутствие или редкая выявляемость резистентных штаммов предварительно исключает определение любых категорий результатов, отличных от «чувствительные». Для штаммов, которые дают результаты, свидетельствующие о нечувствительной категории, идентификация организмов и результаты тестов на противомикробную чувствительность должны быть подтверждены справочной лабораторией, использующей эталонный метод разведений CLSI.
Антибактериальный спектр
Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов, желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует проконсультироваться со специалистом, когда местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата по меньшей мере при некоторых типах инфекций сомнительна.
Обычно чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus* метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophytics, Streptococci, группа C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*.
Аэробные грамотрицательные бактерии
Burkholderia cepacia**, Eikenella cor rodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para-influenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettigeri.
Анаэробные бактерии
Peptostreptococcus.
Другие
Chlamydophila pneumoniae*, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Виды, для которых возможна приобретенная (вторичная) резистентность
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus метициллин-резистентный, Staphylococcus coagulase spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии
Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglom?rons, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia Stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*.
Анаэробные бактерии
Badetaides fragilis, Bacteroides ovatus**, Bacteroides thetaiotamicron**, Bacteroides vulgatus**, Clostridium difficile**.
*Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов для утвержденных клинических показаний.
**Естественная промежуточная чувствительность.
Другие данные
Госпитальные инфекции, вызванные Р. aeruginosa, могут требовать комбинированной терапии.
Фармакокинетика
Абсорбция
Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом Cmax в плазме крови достигается на протяжении 1 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. Пища почти не влияет на всасывание левофлоксацина.
Распределение
Около 30–40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляции левофлоксацина при применении 500 мг 1 раз в сутки при многократном приеме практически нет. Существует незначительный, но предвиденный кумуляционный эффект после приема 500 мг 2 раза в сутки. Стабильное состояние достигается на протяжении 3 дней.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких. Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после приема 500 мг перорально составляла 8,3 и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались на протяжении 1 ч после приема препарата.
Проникновение в ткани легких
Cmax левофлоксацина в тканях легких после приема 500 мг перорально составляла около 11,3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после приема препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.
Проникновение в содержимое мочевого пузыря
Cmax левофлоксацина 4,0–6,7 мкг/мл в содержимом мочевого пузыря достигалась через 2–4 ч после приема препарата на протяжении 3 дней в дозе 500 мг 1 или 2 раза в сутки соответственно.
Проникновение в СМЖ
Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.
Проникновение в ткани предстательной железы
После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки на протяжении 3 дней средние концентрации в тканях предстательной железы достигали 8,7; 8,2 и 2,0 мкг/г соответственно через 2; 6 и 24 ч; средний коэффициент концентраций предстательная железа/плазма крови — 1,84.
Концентрация в моче
Средняя концентрация в моче через 8–12 ч после однократного приема перорально дозы 150; 300 или 500 мг левофлоксацина составляли 44; 91 и 200 мг/л соответственно.
Биотрансформация
Левофлоксацин очень незначительно метаболизируется, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин-N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается инверсии хиральной структуры.
Выведение
После перорального и в/в введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (Т? составляет 6–8 ч). Выделяется обычно почками (>85% введенной дозы).
Нет существенного различия в фармакокинетике левофлоксацина после в/в и перорального введения, что свидетельствует о взаимозаменяемости этих путей введения препарата.
Линейность
Левофлоксацин характеризуется линейной фармакокинетикой в диапазоне доз 50–600 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается элиминация почками и клиренс, а Т? увеличивается, как указано в таблице ниже:

Клиренс креатинина, мл/мин <20 20–40 50–80
Почечный клиренс, мл/мин 13 26 57
Т?, ч 35 27 9

Пациенты пожилого возраста
Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.
Пол
Отдельный анализ относительно пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Нет доказательств того, что эти отличия клинически значимы.

ПОКАЗАНИЯ:

у взрослых лечение инфекций легкой или умеренной тяжести, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, пневмония, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящего тракта (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки Хайлефлокс принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Рекомендовано продолжать прием Хайлефлокса по крайней мере на протяжении 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами отсутствия возбудителя заболевания.
Таблетки Хайлефлокс глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить с помощью черточки. Принимать можно независимо от приема пищи.
Относительно дозирования следует соблюдать такие рекомендации для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина >50 мл/мин:

Показание Суточная доза Кратность приема в сутки Продолжительность лечения
Острый синусит 500 мг 1 раз 10–14 дней
Обострение хронического бронхита 250–500 мг 1 раз 7–10 дней
Негоспитальная пневмония 500 мг 1–2 раза 7–14 дней
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 мг 1 раз 3 дня
Хронический бактериальный простатит 500 мг 1 раз 28 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит 250 мг 1 раз 7–10 дней
Инфекции кожи и мягких тканей* 250–500 мг 1–2 раза 7–14 дней

*В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.
Дозирование у пациентов с нарушением функции почек, у которых клиренс креатинина <50

Клиренс креатинина Дозирование ( в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)
50–20 мл/мин 250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч
первая доза: 250 мг; следующие: 125 мг/24 ч первая доза: 500 мг; следующие: 250 мг/24 ч первая доза: 500 мг; следующие: 250 мг/12 ч
19–10 мл/мин первая доза: 250 мг; следующие: 125 мг/48 ч первая доза: 500 мг; следующие: 125 мг/24 ч первая доза: 500 мг; следующие: 125 мг/12 ч
<10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД*) первая доза: 250 мг; следующие: 125 мг/48 ч первая доза: 500 мг; следующие: 125 мг/24 ч первая доза: 500 мг; следующие: 125 мг/24 ч

*После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не требуются.
Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.
В случае когда разовая доза 250 мг недостаточна, а доза 500 мг — высокая для больного, можно применять таблетки по 750 мг, разделив их пополам с целью получения разовой дозы 375 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, эпилепсия, побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов, у детей и подростков в возрасте до 18 лет, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции описываются в соответствии с классами систем органов MedRA, приведенными ниже. Частота определена следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).
В рамках каждой частоты нежелательные эффекты приведены в порядке уменьшения серьезности.
Инфекции и инвазии: нечасто — микозы (и активация роста других резистентных микроорганизмов).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, эозинофилия; редко — тромбоцитопения, нейтропения; очень редко — агранулоцитоз; частота неизвестна — панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы. Частота неизвестна — повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны метаболизма и питания: нечасто — анорексия; очень редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Психические нарушения: нечасто — бессонница, раздражительность; редко — психотические нарушения, депрессия, спутанность сознания, тревожность, ажитация, беспокойство; очень редко — психотические реакции с членовредительством, включая суицидальные мысли или действия (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), галлюцинации.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, сонливость; редко — судороги, тремор, парестезии; очень редко — сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективное нарушение вкуса), включая агевзию (отсутствие вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — вертиго; очень редко — нарушение слуха; частота неизвестна — звон в ушах.
Со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала Q–T на ЭКГ (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Со стороны сосудов: редко — артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм, диспноэ; очень редко — аллергический пневмонит.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор; редко — геморрагическая диарея, что очень редко может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит.
Гепатобилиарные нарушения: часто — повышение показателей печеночных ферментов (АлАТ/АсАТ, ЩФ, гамма-глутамилтранспептидаза); нечасто — повышение билирубина крови; очень редко — гепатит; частота неизвестна — сообщалось о желтухе и тяжелом поражении печени, включая случаи острой печеночной недостаточности при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — высыпания, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз. Иногда могут возникать реакции со стороны кожи и слизистых оболочек даже после приема первой дозы.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — поражение сухожилий (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), в том числе тендинит (например ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия; очень редко — разрыв сухожилия (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Это побочное действие может возникать на протяжении 48 ч от начала лечения и поражать ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение у больных с тяжелой миастенией гравис. Частота неизвестна — поражение мышц (рабдомиолиз).
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — повышение креатинина в плазме крови; очень редко — ОПН (например вследствие интерстициального нефрита).
Общие нарушения и в месте введения: нечасто — астения; очень редко — анорексия; частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Других побочные эффекты, которые ассоциируются с приемом фторхинолона: экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений, гиперсенситивный васкулит, приступ порфирии у пациентов с порфирией.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при очень тяжелом течении пневмонии, вызванной пневмококком, препарат Хайлефлокс может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут требовать комбинированной терапии.
Тендинит и разрывы сухожилий. Редко может возникать тендинит, чаще всего ахиллова сухожилия и может привести к его разрыву. Риск возникновения тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов пожилого возраста и у принимающих ГКС. Поэтому необходимо тщательное наблюдение таких пациентов, если им назначают препарат Хайлефлокс. Следует проконсультироваться с врачом, если возникают симптомы тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом Хайлефлокс следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение (например обеспечив иммобилизацию сухожилия).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения препаратом Хайлефлокс, может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить прием препарата Хайлефлокс и начать поддерживающую и специфическую терапию (например пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты с повышенной судорожной готовностью. Хайлефлокс противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе и как и другие хинолоны следует применять с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам, например с поражениями ЦНС в анамнезе, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными НПВП или лекарственными средствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). При возникновении судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты с латентным или явным нарушением активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолинов, поэтому левофлоксацин у таких пациентов следует применять с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выделяется преимущественно почками, необходима коррекция дозы для больных с нарушением функции почек (почечной недостаточностью) (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может иногда вызвать серьезные угрожающие жизни реакции повышенной чувствительности (например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В этом случае следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.
Гипогликемия. Как и с другими хинолонами, сообщалось о гипогликемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, которые получали сопутствующую терапию пероральными гипогликемизирующими средствами (например глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуют тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Профилактика фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуют без особой потребности подвергаться действию солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например лампы искусственного УФ-излучения, солярий).
Пациенты, принимавшие антагонисты витамина К. Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или кровотечения у пациентов, которые принимали Хайлефлокс в сочетании с антагонистом витамина К (например варфарином), следует контролировать коагуляционные тесты, если эти лекарственные средства применяют одновременно (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Психотические реакции. Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимавших хинолоны, включая левофлоксацин. Очень редко они прогрессировали до суицидальных мыслей и поведения, иногда после приема одной дозы левофлоксацина (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуют с осторожностью применять левофлоксацин у пациентов с психотическими нарушениями или психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала Q–T. Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q–T, такими как, например: врожденный синдром удлинения интервала Q–T; сопутствующее применение лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T (например противоаритмические средства класса ІА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды); некорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия); у пациентов пожилого возраста; заболевания сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. ПРИМЕНЕНИЕ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ и ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Периферическая нейропатия. Сообщалось о быстровозникающей сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, принимавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента возникают симптомы нейропатии для предупреждения развития необратимого состояния.
Опиаты. У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.
Гепатобилиарные нарушения. Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до угрожающей жизни печеночной недостаточности при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы заболевания печени, как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боль в области живота.
Период беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия исследований и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме, Хайлефлокс нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения препаратом Хайлефлокс диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.
Дети. Применение препарата Хайлефлокс противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует учитывать возможные побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, заторможенность, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения движения также во время ходьбы).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

влияние других лекарственных средств на препарат Хайлефлокс
Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий
Всасывание левоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с таблетками Хайлефлокс принимают соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий. Таблетки Хайлефлокс следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов, содержащих двух- или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Не выявлены взаимодействия с карбонатом кальция.
Сукральфат
Биодоступность таблеток Хайлефлокс значительно уменьшается при одновременном применении препарата с сукральфатом. Если пациенту необходимо применение сукральфата и препарата Хайлефлокс, лучше принимать сукральфат через 2 ч после приема таблеток Хайлефлокс (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП
Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВП и другими средствами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%, поскольку оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, применявшихся в исследовании, не является достоверным, что статистически значимые кинетические отличия были клинически значимыми. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Другие лекарственные средства
В клинических исследованиях продемонстрировано, что на фармакокинетику левофлоксацина не оказывал значимого влияния прием левофлоксацина вместе со следующими лекарственными средствами: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Влияние препарата Хайлефлокс на другие лекарственные средства
Циклоспорин
Т? циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или кровотечении, которые могут быть выраженными. Поэтому у пациентов, которые параллельно принимают антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q–T
Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих лекарственные средства, способные удлинять интервал Q–T (например противоаритмические средства класса ІА и III, трициклические антидепрессанты и макролиды) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Другие формы взаимодействия. Прием пищи. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Поэтому таблетки Хайлефлокс можно принимать независимо от приема пищи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

основные симптомы передозировки препарата Хайлефлокс — со стороны ЦНС (головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы), реакции со стороны ЖКТ — тошнота и эрозии слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении препарата в дозах, превышающих терапевтические, отмечали удлинение интервала Q–T. При передозировке необходимо проводить тщательное наблюдение пациента, включая ЭКГ.
Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой оболочки желудка применяют антацидные средства.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, неэффективен. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25 °С.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes

Один комментарий

  1. Kristofer Kritof

    on 09.08.2013 at 16:24 - Ответить

    Опыт применения препарата Хайлефлокс в дозировке 750 мг при хроническом простатите.

    И. П. Ленцов, БУЗ Первая республиканская клиническая больница г. Ижевск Адрес для переписки: Lens75@mail.ru

    Оценивая результаты лечения пациентов с хроническим простатитом препаратом Хайлефлокс 750мг, мы можем отметить высокую клиническую эффективность, которая проявилась выздоровлением пациентов за 15 дней, исчезновением дизурического и болевого синдромов через 5-7 дней с начала лечения.

    ** Выводы: Хайлефлокс 750 мг в дозировке курсом 10 дней показал выраженную клиническую (87,5%) и бактериологичес кую (90%) эффективность при хроническом бактериальном простатите. Нежелательные эффекты не потребовавшие отмены терапии выявлены в 7.5% случаев. Данные результаты сопоставимы с литературными данными по эффективности длительного курса Левофлоксацина в дозировке 500 мг – 1 раз в день – 28 дней. При этом короткий курс антибактериальн ой терапии позволяет уменьшить неблагоприятное воздействие на организм пациента, связанное с длительным приемом антибиотиков.

    Алексей:
    Меня как уролога поразила эта дозировка (Хайлефлокс 750 мг), сначала я боялся повышения дозы на 50%, хотя все пациенты прекрасно переносят препарат, а клиническая эффективность выше на порядок в отличие от привичных 500 мг, что позволяет сократить курс терапии! о препарате узнал случайно на сайте pulmon.ru
    хорошо бы если бы была инъекционная форма препарата в такой дозировке для ОРИТ!

    Дмитрий
    Хайлефлокс 750 мг- это долгожданный препарат на российском рынке! Вследствие возросшей резистентности к левофлоксацину в стандартной дозировке 500 мг, пульмонологам приходится увеличивать сроки лечения, а 750 мг за 5 дней способны вылечить пневмонию!!! Ну и качество препарата просто поражает- никаких побочных реакций, ни дисбиоза ни диспепсии!!!

Добавить комментарий