АСПИРИН C (ASPIRIN C)

Bayer     N02B A51

Bayer Consumer Care

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. шип., № 10, № 20

 Кислота ацетилсалициловая 400 мг
 Кислота аскорбиновая 240 мг

№  UA/4398/01/01 от 11.05.2011 до 11.05.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВП, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты заключается в необратимой инактивации фермента ЦОГ, играющего важную роль в синтезе простагландинов.
При пероральном приеме в дозах 0,3–1 г препарат применяют для уменьшения выраженности боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры тела и уменьшения боли в суставах и мышцах.
Ацетилсалициловую кислоту также применяют при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит. При таких заболеваниях применяют, как правило, препарат в высоких дозах 4–8 г ацетилсалициловой кислоты в сутки.
Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2, поэтому ее и применяют при многих сосудистых заболеваниях в дозе 75–300 мг/сут.
Водорастворимый витамин — кислота аскорбиновая — является частью защитной системы организма от радикалов кислорода и других окислителей эндогенного и экзогенного происхождения, которые играют особую роль в воспалительных процессах и функционировании лейкоцитов.
Результаты исследований in vitro и ex vivo показали, что кислота аскорбиновая оказывает положительное действие на лейкоцитарный иммунный ответ у человека.
Кислота аскорбиновая вносит существенный вклад в синтез внутриклеточных веществ (мукополисахаридов), которые одновременно с волокнами коллагена отвечают за целостность стенок капилляров и таким образом уменьшают проницаемость сосудов.
После приема внутрь кислота ацетилсалициловая быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — кислоту салициловую. Сmax кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10–20 мин, салицилатов — 20–120 мин соответственно.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.
Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенолглюкуронид, салицилацилглюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Т? зависит от дозы и увеличивается от 2–3 ч при применении в низких дозах до 15 ч — при применении в высоких дозах.
Салициловая кислота и ее метаболиты выделяются из организма преимущественно почками.
После перорального применения кислота аскорбиновая абсорбируется в кишечнике Na+-зависимой активной транспортной системой, наиболее активно — в проксимальном отделе кишечника. Абсорбция непропорциональна дозе. При повышении суточной пероральной дозы кислоты аскорбиновой ее концентрация в плазме крови и других жидкостях организма не повышается пропорционально, а имеет тенденцию приближаться к верхней границе.
Кислота аскорбиновая фильтруется сквозь клубочки и реабсорбируется проксимальными канальцами под действием Na+-зависимого процесса. Основные метаболиты выводятся с мочой в неизмененном виде или в виде основных метаболитов — оксалатов и дикетогулоновой кислоты.

ПОКАЗАНИЯ:

для симптоматического уменьшения выраженности головной, зубной боли; боли в горле, обусловленной простудой; при альгодисменорее; боли в мышцах и суставах; боли в спине; умеренной боли, обусловленной артритом.
При простуде или острых респираторных заболеваниях для симптоматического уменьшения выраженности боли и лихорадки.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат принимают перорально. Шипучие таблетки растворяют в стакане воды непосредственно перед приемом. Дозу препарата рассчитывают по ацетилсалициловой кислоте.
Применение Аспирина С дольше 3–5 дней возможно только после консультации врача.
Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет: 1–2 шипучие таблетки как однократная доза. Повторный прием возможен через 4–8 ч.
Максимальная суточная доза не должна превышать 10 таблеток (4 г).
Нарушение функции почек или печени
Для больных с нарушением функции печени или почек следует снизить дозу препарата или увеличить интервал между приемом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам, аскорбиновой кислоте или любому компоненту препарата. БА, вызванная применением салицилатов или других НПВП в анамнезе. Острые желудочно-кишечные язвы. Геморрагический диатез. Тяжелые заболевания почек; выраженная почечная недостаточность. Мочекаменная болезнь. Выраженная печеночная недостаточность. Выраженная сердечная недостаточность. Склонность к тромбозам, тромбофлебит. Сахарный диабет. Комбинация с метотрексатом в дозировании ?15 мг/нед (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). III триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

желудочно-кишечные нарушения: диспепсия, боль в эпигастральной области и боль в животе, изжога, диарея, тошнота, рвота, спазмы желудка; в отдельных случаях — воспаление и эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, которые могут в единичных случаях приводить к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.
Редко — транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Система крови: повышенный риск развития кровотечений: интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или при одновременном применении антикоагулянтов), которые в отдельных случаях могут потенциально угрожать жизни.
Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, экзема и очень редко — анафилактический шок, некардиогенный отек легких.
У больных БА возможно повышение частоты возникновения бронхоспазма, аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, ЖКТ и сердечно-сосудистую систему.
Нервная система: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.
Другие: ощущение жара.
При продолжительном применении в высоких дозах возможны: повреждение гломерулярного аппарата почек, образование уратных и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях, почечная недостаточность; повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до развития сахарного диабета; дистрофия миокарда; тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия; снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД), у больных с недостаточностью глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолиз эритроцитов; дисбактериоз ротовой полости; нарушение обмена цинка, меди.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Аспирин С применяют с осторожностью при гиперчувствительности к анальгезирующим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при аллергии на другие вещества; желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе; одновременном применении антикоагулянтов; нарушениях функции почек и/или печени.
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с БА, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком и полипозом слизистой оболочки носа, а также при их комбинации с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения препаратом Аспирин С возможно развитие бронхоспазма или приступа БА.
При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность возникновения/усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов на протяжении некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.
При применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов, у которых снижено выведение мочевой кислоты.
1 шипучая таблетка Аспирин С содержит 933 мг натрия, что нужно учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия.
При приеме препарата в высоких дозах и продолжительном лечении необходимо контролировать функцию почек и уровень АД, а также функцию поджелудочной железы. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями почек легкой и умеренной степени в анамнезе. Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах. Одновременный прием препарата со щелочным питьем уменьшает всасывание аскорбиновой кислоты, поэтому не следует запивать таблетки щелочной минеральной водой. Также всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при дискинезии кишечника, энтеритах и ахилии. Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, например, при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и т.п. Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, препарат не рекомендуют принимать в конце дня. Продолжительное применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах может ускорять ее собственный метаболизм, из-за чего после отмены лечения может возникнуть парадоксальный гиповитаминоз. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту и витамин С. С осторожностью необходимо применять препарат при полицитемии, лейкемии. Могут быть ложноотрицательными результаты исследования наличия скрытой крови в кале.
Период беременности и кормления грудью. Аспирин С можно применять в период беременности только в случае, когда другие лекарственные средства неэффективны. Салицилаты можно применять в период беременности только после оценки соотношения риск/польза.
В І и II триместр беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, назначать не следует, кроме случаев крайней необходимости. Если препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, применяют у женщин, которые планируют беременность, а также в І и II триместр беременности, их дозы должны быть такими низкими, а курс лечения таким кратковременным, насколько это возможно.
Применение салицилатов в І триместр беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском врожденных пороков развития (палатосхиз (волчья пасть), порок сердца, гастрошизис). Однако при продолжительном применении препарата в терапевтических дозах, которые превышали 150 мг/сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного при участии 32 000 пар мать-ребенок, не выявлена связь между применением препарата Аспирин С и повышением риска врожденных недостатков. Согласно предыдущим оценкам, при продолжительном применении препарата Аспирин С не рекомендуется принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, которая превышает 150 мг/сут. В III триместр беременности прием салицилатов в высоких дозах (>300 мг/сут) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременному закрытию ductus arteriosus) или нарушению функции почек у плода.
Применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей. Таким образом, кроме крайне особых случаев, обусловленных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты на протяжении III триместра беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Поскольку побочные реакции у детей грудного возраста после случайного применения препарата не выявлены, перерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При продолжительном приеме препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах необходимо решить вопрос относительно прекращения кормления грудью.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 15 лет. Не следует применять препараты, содержаще ацетилсалициловую кислоту, у детей с ОРВИ, которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но угрожающим жизни состоянием, требующим неотложной медицинской помощи. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются продолжительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не отмечена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Противопоказания ввиду взаимодействия. Применение метотрексата в дозах ?15 мг/нед повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью. При применении метотрексата в дозах менее <15 мг/нед повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови). Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты. При одновременном применении препарата Аспирин С и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с НПВП (благодаря синергизму) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижается выведение мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном применении кислоты ацетилсалициловой в высоких дозах и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних ввиду гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы крови.
Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилатирующих простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ ввиду возможного синергизма.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Аскорбиновая кислота уменьшает токсичность сульфаниламидных препаратов, снижает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, способствует усвоению железа, повышает всасывание пенициллина, усиливает побочные эффекты салицилатов (риск возникновения кристаллурии). Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при продолжительном применении уменьшают запасы витамина С в организме. При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина; в высоких дозах — повышает выделение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Аскорбиновая кислота снижает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Прием аскорбиновой кислоты одновременно с дефероксамином повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации кровообращения. Аскорбиновую кислоту можно принимать через 2 ч после инъекции дефероксамина. В высоких дозах аскорбиновая кислота влияет на резорбцию витамина В12. Аскорбиновая кислота усиливает выделение оксалатов с мочой, таким образом повышается риск формирования оксалатных конкрементов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

передозировка салицилатов возможна из-за хронической интоксикации, которая возникла вследствие продолжительной терапии (применение в дозе >100 мг/кг/сут более 2 дней может быть причиной токсических эффектов), а также из-за острой интоксикации, которая угрожает жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм отмечают, как правило, только после повторного приема в высоких дозах.
Симптомы. Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, гипергидроз, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах могут отмечать при концентрации салицилатов в плазме крови >150–300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции выявляют при концентрации салицилатов в плазме крови >300 мкг/мл. Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена лишь на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой опорожнения желудка, формированием конкрементов в желудке или при приеме препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение р-ров электролитов. При тяжелых отравлениях показан гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes